Antacid osztályozás

A következők alkalmazhatók a daganatellenes terápia hatékonyságának kritériumaként:

1. endoszkópos kritériumok (a hegek gyakorisága és gyakorisága);

2. a fájdalom szindróma jelenléte és súlyossága;

3. további daganatellenes gyógyszerek iránti igény (például az antacidok alkalmazásának gyakorisága).

1. kép
Jelmagyarázat: N / C M-HB - nem szelektív M-antikolinerg szerek; Tanító; G - gasztrin; PGE2 - prosztaglandin E2; GH - hisztamin receptor; OP-opiát receptor; PL-C - foszfolipáz C; AC-adenilát-cikláz; PK - protein-kináz; CA - szénsav-anhidráz; PPI - protonpumpa gátlók.

1. VISSZATÉRÍTHETŐ (SZIVATTYÚ):

Nátrium-hidrogén-karbonát (NaHCO3)Kicsapódott kalcium-karbonát (Calcimax) (CaCO3)

2. NEM HELYEZHETŐ (NEM SOCKET):

Alumínium-hidroxid (Algeldrat) (Al (OH)3)Karbaldrát (alugasztrin) (dihidroxi-alumínium-karbonát nátriumsója)
Magnézium-oxid (MgO)Bázikus magnézium-karbonát (Mg (OH)2* 4MgCO3* H2O)
Magnézium-hidroxid (Mg (OH)2)Almazilat (Megalak almasilat) (hidratált alumínium-szilikát)

2.1. Kombinált:

2.2. Vegyes:

Maalox (alumínium-hidroxid, magnézium-hidroxid)Gastal (alumínium-hidroxid, magnézium-karbonát, magnézium-hidroxid)
Almagel (alumínium-hidroxid, magnézium-hidroxid, D-szorbit)Simaldrat (Gelusil) (alumínium-magnézium-triszmet-szilikát (hidrát formájában))
Almagel-A (alumínium-hidroxid, magnézium-hidroxid, D-szorbit, anesztezin)Alumag (alumínium-hidroxid, magnézium-hidroklorid)
Kalmagin (bázikus magnézium-karbonát, kicsapódott kalcium-karbonát, nátrium-hidrogén-karbonát)Foszfalugel (alfogel) (alumínium-foszfát, pektin gél és agar-agar)
Magaldrat (Magalfil) (magnézium-hidroxid-aluminát)Di gél (alumínium-hidroxid, magnézium-hidroxid, kalcium-karbonát)
Gesztid (alumínium-hidroxid, magnézium-hidroxid, magnézium-triszilikát)Daijin (alumínium-hidroxid, magnézium-hidroxid, dimetikon, nátrium-karboxi-metil-cellulóz)
Alkid (bizmut-szubnitrát, nátrium-karbonát, nátrium-hidrogén-karbonát, alumínium-hidroxid)Vikalin (bázisos bizmut-nitrát, bázikus magnézium-karbonát, nátrium-hidrogén-karbonát, kálam rizóma, homoktövis kéreg, rutin, kellin)
Alkid-B (bázisos bizmut-nitrát, bázikus nátrium-karbonát, alumínium-hidroxid, édesgyökér kivonatok, kamilla, homoktövis kérge, koriander és édeskömény gyümölcsök)Vikair (Rother) (bázismismut-nitrát, bázikus magnézium-karbonát, nátrium-hidrogén-karbonát, kálam rizóm, homoktövis kéreg)

Az e csoportba tartozó gyógyszereket széles körben használják a fekély kezelésében. Terápiás hatásuk a következő farmakológiai tulajdonságokkal jár:

1. Antacid hatás.

Az antacid hatás, amely az e csoportba tartozó gyógyszerek esetében a legfontosabb, vagy sav-semlegesítőnek tekinthető (ha 1 antacid molekula semlegesíti 1 HCl-molekulát), vagy sav-felszívónak (ha 1 antacid molekula több mint 1 HCl-molekulát semlegesít). Sőt, e csoport összes gyógyszere csak a már felszabadult HCl-t semlegesíti, anélkül, hogy befolyásolná annak szekrécióját. Az antacidok semlegesítő hatásának kémiáját a 4. táblázat mutatja be..

4. táblázat
Az antacidok semlegesítő hatásának kémiája

HatóanyagGyomor reakcióBélreakció
NaHCO3 + HCl && rarr NaCl + H2O + CO2NaCl + NaHCO3 && rarr nincs válasz
CaCO3 + 2HCl && rarr CaCl2 + H2O + CO2^CaCl2 + NaHCO3 && rarr CaCO3 + NaCl + HCl
MgO + 2HCl && rarr MgCl2 + H2OMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
Mg (OH)2 + 2HCl && rarr MgCl2 + H2OMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
2MgO * 3SiO * (H2O)n + 4HCl && rarr 2MgCl2 + 3SiO2 + (H2O)n + 2MgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl

Al (OH)3 + 3HCl && rarr AlCl3 + 3H2O2AlCl3 + 3NaHCO3 && rarr Al2(CO3)3 + 3NaCl + 3HCl

Az antacidok sav-semlegesítő aktivitását (KNA) milliekvivalensekben (meq) fejezik ki, ami egyenértékű az 1 N sósav mennyiségével, amelyet a gyógyszer bizonyos adagjával, meghatározott idő alatt (általában 15`) pH-ra 3,5-re titrálnak. Az antacidok KNA-ját alacsonynak tekintjük, ha kevesebb, mint 200 meq / nap; átlag, ha mutatója 200-400 meq / nap tartományban van, és magas, ha a KNA meghaladja a 400 meq / nap értéket. Meg kell jegyezni, hogy a savsemlegesítő hatás 600 meq / napnál nagyobb növekedése nem növeli az antacid hatást..

A KPA optimális az antacidok számára

200 meq / nap, lehetővé téve a fekélyek akár 75% -ának hegesedését 4 hét kábítószer-használat után. A KNA 200-600 meq / nap tartományban történő növekedésével a gyógyulás csak 10% -kal növekszik, és a KNA ezt követő növekedése még a hegek gyakoriságának csökkenésével is jár. asztal Az 5. ábra antacidokat és ezek alapján különböző kereskedelmi készítményeket alkotó egyes hatóanyagok KNA-jának összehasonlító jellemzőjét mutatja..

5. táblázat
Antacidokat alkotó különféle hatóanyagok és ezek alapján néhány kereskedelmi készítmény savsemlegesítő hatása

HatóanyagKépletSavsemlegesítő aktivitás (meq / 15 ml)
Al (OH)329.
Al2(CO3)336
AlPO46.
NH2CH2COOAl (OH)217.
(HO)2AlOCO2Na8.5 / fül
CaCO320-58 / g
[Mg (OH)2+MgSO4+Al (OH)3+Al2(ÍGY4)3]18-33
MgCO3Alacsony
Mg (OH)235
MgO8-20 (legfeljebb 45) meq / g
Mg2O8.Si3Alacsony
Mg (OH)2+Al (OH)363
NaHCO313-17 / g
Kereskedelmi gyógyszerek
MennyiségSavsemlegesítő aktivitás (meq)Antacid gyógyszerMennyiségSavsemlegesítő aktivitás (meq)
10 ml4.32Gelusil1 fülre21
1 fülre9.5Gelusil5 ml24.
5 ml15.5Maalox-705 ml35.0
5 mltizenhatMaalox15 ml40.5

1 fülre18.5Maalox-7010 ml70.0
---Maalox-7015 ml105,0

Az antacidok hatása alatt tehát a gyomorban a pH növekszik, számos fehérjebontó enzim képződésének csökkenésével és az agresszív tényezők hatásának csökkenésével jár. Ezenkívül a gyomortartalom lúgosítása növeli az alsó nyelőcső záróizom tónusát, ami fontos lehet például a gastrooesophagealis reflux (GER) esetén.

Az antacid hatás megjelenési sebességét az oldódásának sebessége határozza meg. Tehát a nátrium-hidrogén-karbonát és a magnézium-hidroxid meglehetősen könnyen feloldódnak a gyomorban, gyors ütemű fejlődést biztosítva a pufferelő hatásnak. Az alumínium-hidroxid és a kalcium-karbonát lassan oldódik, ezért a gyomorsav kifejezett semlegesítése körülbelül 10 perc múlva kezdődik. A szuszpenziók általában gyorsabban oldódnak, mint a tabletták vagy a porok.

Az antacid hatás időtartama attól függ, hogy a gyógyszer mennyi ideig marad a gyomorban. Ha éhgyomorra veszik, az antacidokat gyorsan kiürítik, és hatásuk időtartama nem haladja meg a 20-40 percet. Ha a gyomor táplálékot tartalmaz, az evakuáció jelentősen lelassul, ezért az étkezés után bevett antacid gyógyszer hosszabb ideig marad a gyomorban. Tehát egy étkezés után 1 órával bevett antacid körülbelül 3 órán át megőrzi savsemlegesítő hatását. A nátrium-hidrogén-karbonát és a magnézium-hidroxid a legrövidebb ideig semlegesíti, az alumínium-hidroxid és a kalcium-karbonát pedig a legnagyobb. Az alumínium és a magnézium kombinációját tartalmazó antacidok hatása közepesen hosszú.

2. Abszorbens cselekvés.

Ez a hatás leginkább az Al-tartalmú kombinált savlekötőkben fejeződik ki, és gyakorlatilag hiányzik a felszívódó gyógyszereknél. A pepszinogén és pepszin, epesavak, lizolecitin, toxinok, baktériumok adszorpciója a gyomornedv proteolitikus aktivitásának csökkenéséhez és számos más agressziós tényező káros hatásának csökkenéséhez vezet..

3. A nyálkahártya védő tulajdonságainak növelése.

Nem függ az antacidok sav semlegesítő képességétől, és leginkább a Bi- és Mg-tartalmú készítményekre jellemző. Hatásuk alatt enyhe növekedés tapasztalható a citoprotektív és vazoaktív prosztaglandinok szintézisében, valamint az epitheliális növekedési faktor megkötésében annak rögzülésével a fekély területén. Ennek eredményeként ez serkenti a sejtek szaporodását és normális differenciálódását, az érrendszeri biztosítékok kialakulását és a szövetek regenerálódását, ami minden bizonnyal befolyásolja a fekély helyén kialakuló heg minőségét. Az Al-, Bi- és Mg-tartalmú gyógyszerek fokozhatják a nyálka és a fukoglikoproteinek képződését, ami emellett növeli a gyomornyálkahártya ellenállását az agresszív tényezők hatásával szemben.

4. Borítékoló és / vagy összehúzó hatású (Bi készítményekhez).

Jellemzője a gyomor környezet agresszív tényezőinek és a szervfalnak való érintkezés csökkenése, és a nyálkahártya fokozott védelme fokozódik az agresszív tényezők hatásától, ellenállásának növekedése.

5. Gyenge gyulladáscsökkentő hatás.

Jellemzőbb a Bi- és Mg-tartalmú savkötőkben, és lehetővé teszi a nyálkahártya gyulladásos folyamatainak súlyosságának valamelyest csökkentését.

Az ideális antacidra vonatkozó követelmények:

1. magas sav semlegesítő és adszorbeáló aktivitás;
2. a intragasztrikus pH-érték 3-5 tartományban tartása;
3. gyors hatás és hosszú távú hatás;
4. a "visszapattanó" szindróma és a másodlagos hiperszekréció hiánya;
5. gázképződés hiánya;
6. szisztémás mellékhatások és a sav-bázis egyensúly rendellenességeinek hiánya;
7. az Al, Mg, Ca, Na, Bi felszívódásával járó szisztémás mellékhatások hiánya;
8. jó érzékszervi tulajdonságok;
9. stabilitás hosszú távú tárolás során;
10. elfogadható ár.

Az antacidok használatának gyakori javallata a gyomorfekély és a nyombélfekély, a reflux oesophagitis, a hiatal sérv. Az ebben a csoportban alkalmazott kábítószerek modern taktikája feltétel nélkül előnyben részesíti a kombinált savlekötőket, különösen a magas KNA-val és elegendő hatásidővel rendelkező gyógyszereket, amelyek közül a maalox és a magaldrat különböztethetők meg legsikeresebbnek. A felszívódó gyógyszerek csak korlátozottan használják csak a fájdalom és a gyomorégés gyors egyszeri enyhítését, mivel sokféle mellékhatásuk van (8. táblázat). A nátrium-hidrogén-karbonát és a kalcium-karbonát dózisa ebben az esetben 0,25-1,0 g.

A kevert antacidok abban különböznek a kombinált gyógyszerektől, hogy további bizmut-sókat és növényi kivonatokat visznek be a készítménybe. Az összetételükben található bizmut-szubnitrátnak vagy bázikus nitrátnak összehúzó és antibakteriális hatása van; antiszeptikus és gyulladáscsökkentő hatások a kamilla és az édeskömény jellemzői; a calamus rizómapor javítja az emésztést; az édesgyökérnek gasztroprotektív hatása van; a homoktövis kéregpor hashajtó hatást kölcsönöz; A rutin és a kellin gyulladáscsökkentő hatást fejt ki, emellett a kellin görcsoldó hatású. Jelenleg az e csoportba tartozó gyógyszerek nagyrészt pozíciót adtak a kombinált savkötőknek. Néha azonban kombinált antacid tabletták formájában alkalmazzák őket. Az átlagos adag 2 tabletta gyógyszer.

A fekély kezelésében az antacidok jól kombinálhatók más antiszekretoros gyógyszerekkel, amelyek jelentősen felgyorsíthatják a fájdalom és a dyspeptikus rendellenességek enyhítését. Ennek a csoportnak a gyógyszerekkel történő racionális terápiával 2-3 nap elteltével jelentősen csökken a fájdalom szindróma, a gyomorégés és a gyomor-bél motilitása normalizálódik.

Az antacidok alkalmazása során szem előtt kell tartani, hogy:

1. a gyógyszerek bevitelét az étel pufferoló hatásának abbahagyása idején kell végrehajtani a maximális gyomorszekréció magasságában (kb. 1 órával étkezés után);

2. Az antacid egyenérték feltöltése a gyomortartalom kiürítése után (étkezés után 3 órával). Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az étkezés után bevett antacidumok semlegesítő hatása hosszabb, mint étkezés előtt.

3. a gyógyszer kötelező bevitele lefekvés előtt az éjszakai szekréció elnyomására;

4. a fekély súlyosbodásának időszakában egy-két óránként (2-től 4 hétig) antacidot kell bevenni, amelyet az interdigestív időszakban kell bevenni;

5. emellett figyelembe kell venni a fájdalom egyéni "profilját", időzítve a gyógyszerek bevitelét azok előfordulásakor;

6. a gyógyszer szedésének gyakorisága fontosabb, mint az adag;

7. a gélszerű savlekötők általában meghaladják a gyógyszerek tabletta formáit a KNA és a hatás időtartama szempontjából.

A fekély lokalizációjától függően a szokásos kezelési rend néhány változáson mehet át (6., 7. táblázat):

6. táblázat
Az antacidok kinevezésének jellemzői, a fekély lokalizációjától függően

10 ml

30 ml

IndexMediogastricus fekélyGyomorfekély
Minden étkezés után 1 órával és lefekvés előtt1 és 3 órával étkezés után és 10-15 ml lefekvés előtt

7. táblázat
Az antacidok kinevezésének jellemzői, a szekréció típusától függően

IndexFokozott bazális szekrécióFokozott stimulált szekréció
45 perc - 1 óra étkezés előtt45 perc - 1,5 óra étkezés után

Az ajánlott kezelési módok többségének fő hátránya a mellékhatások kialakulása antacidok alkalmazásával rendelkező betegeknél (555. táblázat). Leggyakrabban dyspeptikus rendellenességek formájában fordulnak elő. Ebben az esetben a korrekció érdekében megpróbálhatja felhasználni a Mg-tartalmú (hasmenést okozó) vagy az Al-tartalmú (székrekedést okozó) savkötők székletére vonatkozó többirányú hatást. Ezen gyógyszerek másik hátránya a gyakori (naponta több mint 4-szeres) használat szükségessége, ami csökkenti a betegek kezeléshez való ragaszkodását. Ne írjon fel alumíniumot és magnézium-hidroxidot tartalmazó gyógyszereket hosszú tanfolyamokra, mivel ebben az esetben a gyomor-bél traktus kiürítési funkciójának és az encephalopathiának a kialakulásának kockázata jelentősen megnő.

8. táblázat
Antacidumok mellékhatásai

Annak ellenére, hogy a modern kombinált savlekötők meglehetősen magas hatékonyságúak és az utóbbi években megjelent adatok szerint monoterápiában hatékonyságuk a fekély kezelésében 70-75%, továbbra is tanácsos ezt a gyógyszercsoportot további ulcerózis elleni gyógyszereknek tekinteni..


1. Az alumíniumtartalmú készítmények biztonságosak? // Klinikai farmakológia és terápia.- 2004.- T.13, No. 1.- P.5-8.

2. Vaszilenko V.Kh., Grebenev A.L., Sheptulin A.A. Peptikus fekélybetegség. M., Medicine, 1987.

3. Goncharik I.I. Gasztroenterológia: a diagnózis standardizálása és a kezelés indoklása / Szakkönyv. - Minszk: Fehéroroszország, 2000. - 143 p..

4. Kalinin A.V. Peptikus fekély: a patogenezistől a kezelésig // Pharmateka.- 2002.- 9. sz.- P.64-73.

5. Az emésztőrendszer betegségeiben szenvedő betegek diagnosztizálásának és kezelésének normáiról (protokolljairól) / Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának 98.04.17-i 125. számú rendelete // Egészség. 1998. 7. szám. - S.103-139.

6. Az emésztőrendszer betegségeinek racionális farmakoterápiája: Útmutató a gyakorló orvosok számára / Szerk. Szerkesztette: V. T. Ivashkin. M.: Alom, 2003. - 1046 p..

7. Ryss E.S., Zvartau E.E. Gyomorfekély gyógyszeres terápiája. SPb., M.: "Nevsky dialektus", "Binom", 1998. - 253 p..

8. Szövetségi irányelvek az orvosok számára a gyógyszerek használatáról (formularendszer): I. kiadás - M.: GEOTAR Medicine, 2000. - 975 p..

9. Camidge R; Peaston R. Ajánlott dózisú savkötők és súlyos hypercalcaemia // Br. J. Clin. Pharmacol. - 2001. - 52. évf., 3. szám - P.341-342.

10. Kravetz R.E. Antacid porok // Am. J. Gastroenterol. - 2003.- Vol. 98, No. 4 - P.924-925.

11. Maton P.N., Burton M.E. Az antacidák áttekintve: klinikai farmakológiájuk áttekintése és ajánlott terápiás felhasználás.

12. McGuinness B., Logan J.I. Tejlúg szindróma // Ulster. Med. J.- 2002.- 71. Kötet, 2. sz. - P.132-135.

13. Moayyedi P., Soo S., Deeks J. és mtsai. Szisztematikus áttekintés: Antacidok, H2-receptor antagonisták, prokinetika, bizmut és szukralfát terápia nem fekélyes diszpepszia esetén // Aliment. Pharmacol. Ther.- 2003.- 17. kötet, 10. szám - P.1215-1227.

14. Stanghellini V. A gastrooesophagealis reflux betegség kezelése // Drugs Today. - 2003.- Vol. 39, Suppl A. - P.15-20.

Farmakológiai csoport - Antacidok

Az alcsoportba tartozó gyógyszereket kizárják. Engedélyezze

Kábítószerek

Antacid csoportMellékhatások
Szódabikarbóna
Kálcium-karbonátMagnéziumtartalmú
Alumínium tartalmú
Bizmut-tartalmú
HatóanyagKereskedelmi nevek
Nincs elérhető információDaijin
Folyékony savlekötő "York" szimetikonnal
Liquiditona tabletta 0,1 g
Lenmag
Lenmagot
Magnatol
Magnézium-hidroxid
HD 12 magnézium-hidroxid
PeeHoo
Tannakp
Kakukkfű gyógynövény
Topalkan
Andrews Májsó
Algeldrat * (Algeldratum)Rockjel
Alexitol-nátrium * (Alexitolum natrium)Aktal
Alumínium-foszfát (alumínium-foszfát)Alfogel ®
Gasterin
Foszfalugel
Hidrotalcit * (Hydrotalcitum)Rutacid ®
Talcid ®
Tisacid
Kalcium-karbonát (Calcii carbonas)Adalék kalcium
Vitacalcin
Kálcium-karbonát
Kalcium-karbonát kicsapódik
Scoralight
UPSAVIT kalcium
Carbaldrat * (Carbaldratum)Alugasztrin
Lenmag (Semina Lini)Lenmag
Lenmagot
Magaldrat * (Magaldratum)Magalfil ® 800
RioFast
Magnézium-hidroxid (Magnesii hydroxydum)Tej magnezium
Magnézium-karbonát (Magnesii carbonas)Magnézium adalék
Bázikus magnézium-karbonát
Magnézium-oxid (Magnesii oxydum)Magnézium-oxid
Nátrium-hidrogén-karbonát (Natrii hydrocarbonas)Szódabikarbóna
Simaldrat * (Simaldratum)Gelusil lakk
Gelusil

Az RLS ® cég hivatalos weboldala. Házi enciklopédia a gyógyszerekről és az orosz internet termékválasztéka. Gyógyszerkönyvtár A Rlsnet.ru hozzáférést biztosít a felhasználókhoz a gyógyszerek, étrend-kiegészítők, orvostechnikai eszközök, orvostechnikai eszközök és egyéb árucikkek útmutatóihoz, áraihoz és leírásához. A farmakológiai referenciakönyv információkat tartalmaz a felszabadulás összetételéről és formájáról, farmakológiai hatásáról, felhasználási indikációkról, ellenjavallatokról, mellékhatásokról, gyógyszerkölcsönhatásokról, a gyógyszeradagolás módjáról, gyógyszergyárakról. A gyógyszerismertető tartalmazza a gyógyszerek és gyógyszeripari termékek árát Moszkvában és Oroszország más városaiban.

Tilos információt továbbítani, másolni, terjeszteni az LLC "RLS-Patent" engedélye nélkül.
A www.rlsnet.ru webhelyen közzétett információs anyagok hivatkozásakor hivatkozásra van szükség az információ forrására.

Még sok érdekes dolog

© OROSZ KÖZPONTI REGISZTRÁJA ® RLS ®, 2000-2020.

Minden jog fenntartva.

Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett.

Egészségügyi szakembereknek szánt információk.

Antacidok: a gyógyszerek felsorolása, a hatás elve

Az antacidok a gyomor és a nyombél (Duodenum) betegségeinek kezelésére szolgáló gyógyszerek csoportja. A kifejezés a görög "anti" - ellen és "acidus" - sav szavakból származik, és ezeknek a gyógyszereknek a fő hatása a sósav (perklórsav) semlegesítésére irányul, amely a gyomornedv része..

Az antacidok használatának története több mint száz éve van. Sokáig a nátrium-hidrogén-karbonát, a szódabikarbóna továbbra is népszerű sav-semlegesítő szer maradt, de mivel könnyen felszívódott a véráramba és szisztémás hatást gyakorolt, sok mellékhatása volt. A modern gyógyszeripar olyan savkötőket kínál, amelyek hatékonyan és biztonságosan kiküszöbölik a gyomor megnövekedett savasságának kellemetlen tüneteit..

Az antacidok osztályozása

A hatásmechanizmus és a biztosított terápiás hatás szerint az összes savkötőt 2 nagy csoportba sorolják:

  1. Felszívódó (régi generáció):
    • nátrium-hidrogén-karbonát (szódabikarbóna);
    • Kálcium-karbonát;
    • magnézium-oxid (égett magnézia);
    • magnézium-karbonát;
    • kalcium és magnézium-karbonát kombinációja (Tams, Rennie).

A gyomorba kerülve ezek a szerek közvetlen erőszakos semlegesítési reakcióba lépnek a gyomor savas tartalmával, és gyors, de nagyon rövid távú hatást fejtenek ki. Kémiai reakció során nagy mennyiségű szén-dioxid szabadul fel, amely puffadáshoz és böfögéshez vezet. Ezen túlmenően, a régi generációs savkötők szinte teljesen felszívódva a szisztémás keringésbe, a sav-bázis egyensúly megsértését okozzák, és ödémát, megnövekedett vérnyomást, szívelégtelenséget okozhatnak..

Ma az abszorbeált antacidokat gyakorlatilag nem használják az orvosi gyakorlatban. Helyüket új generációs, minimális mellékhatású gyógyszerekkel helyettesítették.

  1. Nem felszívódó (új generáció):
  • foszforsav alumíniumsóján alapuló készítmények - Phosphalugel, Alfogel, Gasterin;
  • alumínium-magnézium termékek - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • alumínium-magnézium készítmények egyéb összetevők (érzéstelenítők, szimetikon és mások) hozzáadásával - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

A cselekvés mechanizmusa

A nem felszívódó savkötők 15-20 perccel a bevétel után kezdenek működni. Pufferkapacitással rendelkeznek a sósavval szemben, vagyis nem egyszerre hatnak, hanem fokozatosan kötik meg a hidrogénionokat és hosszú ideig (átlagosan 2,5-3 órával) semlegesítik a gyomornedvet..

Ezenkívül új generációs savkötők:

  • részben semlegesíti az epe és a pepszin enzim hatását, ezáltal csökkentve a gyomor és a nyombél nyálkahártyájára gyakorolt ​​irritáló hatást;
  • a viszkózus szerkezet miatt beburkolják a bélfalakat és megvédik őket a károsodástól;
  • gátolják a Helicobacter - baktériumok aktivitását, amely a gasztritisz és a peptikus fekély fő oka.

Felhasználási javallatok

Az antacidok a következőkre vonatkoznak:

  • normál vagy magas savtartalmú akut és krónikus gastritis a gyomornedv gyomornyálkahártyára gyakorolt ​​káros hatásának csökkentése érdekében;
  • akut és krónikus duodenitis (a bél kezdeti részének gyulladása - duodenum);
  • gyomorfekély és nyombélfekély az akut fázisban - ugyanarra a célra;
  • GERD (reflux oesophagitis) az agresszív gyomortartalom működésének semlegesítésére, amikor a nyelőcsőbe dobják őket;
  • az étrend, a dohányzás, az alkoholfogyasztás és bizonyos gyógyszerek (glükokortikoszteroidok, aszpirin, ibuprofen és más fájdalomcsillapítók) pontatlansága által okozott gyomor-bélrendszeri rendellenességek.

Ellenjavallatok

Nem felszívódó antacidok használata tilos, ha:

  • egyéni intolerancia és túlérzékenység;
  • súlyos vesebetegség, krónikus veseelégtelenség;
  • Alzheimer kór;

Az antacidokat nem használják 3 év alatti gyermekek kezelésére. Terhes nők kezelése lehetséges, de csak akkor, ha a lehetséges előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt ​​negatív hatások kockázatát. A terhes nők antacid kezelése csak a megnövekedett savasság akut tünetei (gyomorégés, savanyú böfögés) esetén javallt, és nem haladhatja meg a 3-4 napot. A szoptató csoportba tartozó gyógyszerek felírásakor a szoptatás leállítása javasolt.

Mellékhatások

Az antacidok szedésekor ritkán jelentkeznek mellékhatások, általában hosszan tartó alkalmazás vagy az adag jelentős túllépése esetén. A mellékhatások nagymértékben függenek a beteg egyéni reakciójától és a gyógyszer típusától..

A magnézium alapú termékek a következőket okozhatják:

  • hasmenés;
  • a pulzus csökkenése - bradycardia;
  • veseelégtelenség.

Az alumíniummal készült készítmények ritka esetekben:

  • encephalopathia - memóriavesztés, fáradtság, ingerlékenység, jellemváltozás és így tovább;
  • osteomalacia - a csontszövet molekuláris szerkezetének megsemmisítése.

A kalciumtartalmú savkötőknek a következő mellékhatásai vannak:

  • hiperkalcémia (megnövekedett kalciumkoncentráció a vérben);
  • megnövekedett számképződés urolithiasisban.

Az antacidok minden csoportja ízérzékenységet, hányingert és hányást, fájdalmat okozhat a has felső harmadában, székrekedést.

Gyógyszerkölcsönhatások

Mint minden gyógyszer, úgy az antacidok is, ha más gyógyszerekkel lépnek kölcsönhatásba, nemkívánatos hatásokat okozhatnak. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a gyógyszerek beborítják a gyomor és a belek falát, csökkentik az abszorpciót és csökkenthetik a terápiás hatást:

  • antibiotikumok a tetraciklinek, fluorokinolonok csoportjából;
  • protonpumpa inhibitorok;
  • szívglikozidok;
  • tuberkulózis elleni gyógyszerek;
  • bétablokkolók;
  • néhány gombaellenes szer.

Az orvosok azt javasolják, hogy növeljék az antacidok és az egyik ilyen gyógyszer szedésének intervallumát. Kívánatos, hogy 2-3 óra legyen.

Annak ellenére, hogy a gyomor és a nyombél fokozott savasságú betegségeinek kezelésére vonatkozó modern előírások számos gyógyszer (H2-hisztamin receptor blokkolók a sósav termelésének csökkentésére, antibiotikumok a H. pylori kiküszöbölésére és mások) kinevezésére utalnak, az antacidok továbbra is az egyik legnépszerűbb gyomorégés megszüntetésére szolgáló szerek. Ezeknek a gyógyszereknek az időtartamát, valamint a szükséges dózist a kezelőorvosnak kell meghatároznia. A kúra átlagosan 2-4 hét.

A modern antacidok klinikai farmakológiája

Megjelent a folyóiratban:
"Pharmateca" 2006, 11. szám, p. 1-6

Az antacidok a savval kapcsolatos betegségek (gyomorfekély, gyomor-nyelőcső reflux betegség) kezelésére szolgáló hatékony gyógyszerek közé tartoznak. Figyelembe veszik az antacidok hatásmechanizmusait és főbb farmakológiai tulajdonságait, bemutatják azok osztályozását, és megadják az e csoportba tartozó monokomponensű gyógyszerek jellemzőit. Az antacidák kombinált és kevert készítményeire vonatkozó adatokat közöljük. A kombinált antacid Maalox klinikai farmakológiáját tárgyalják. Hangsúlyozzuk, hogy a Maalox egy modern hatékony és biztonságos savlekötő gyógyszer, amelynek komplex hatása van - savsemlegesítő, citoprotektív, burkoló, adszorbeáló (adszorbeálja az epesavakat, lizolecitin, pepszin); serkenti a jóvátételt, és növeli az anti-Helicobacter terápia hatékonyságát is.

A savval kapcsolatos betegségek vezető helyet foglalnak el a morbiditási struktúrában. Különösen a gyomor és a nyombél (Duodenum) gyomorfekélye (PU) Nyugat-Európában a lakosság átlagosan 8,2% -át érinti, az Egyesült Államokban - 7-10%, Japánban - 11%, Indiában - 25%. ]. Oroszországban a hivatalos statisztikák szerint az utóbbi években újonnan diagnosztizált nyombélfekélyben szenvedők aránya 18-ról 26% -ra nőtt, és körülbelül 3 millió ember van diszpécser felügyelet alatt ezzel a diagnózissal [1]. A gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tünetei a világ felnőtt lakosságának felénél, endoszkópos jelei pedig a vizsgált egyének 2–10% -ánál jelentkeznek [2]..

A gyomorban a sósav túlzott termelődése által okozott „klasszikus” savfüggő betegségek mellett elterjedtek a gasztrointesztinális traktus mediált és tüneti rendellenességei (GIT; 1. táblázat). A diszpeptikus (dyspeptikus) jelenségekkel kapcsolatos panaszokat az iparilag fejlett országok lakosságának 30–40% -a terjeszti elő [3]. Például az Egyesült Államokban a gyomorégés naponta 25 millió felnőttnél jelentkezik, hetente kétszer pedig több mint 50 millió ember tapasztalja meg [4]. A diszpeptikus jelenségek okozzák a háziorvosok látogatásainak 5% -át és a gasztroenterológusok látogatásainak 40-50% -át [3].

1. táblázat: Savfüggő betegségek [5]

OsztályKépviselők
Klasszikus (a gyomorban a sósav túlzott termelődése miatt)Gyomorfekély; YAB KDP; GERD; fekély gastrin-termelő daganattal (Zollinger-Ellison-szindróma), egyéb endokrin fekélyekkel rendelkező betegeknél
Mediált (függő; a betegség lefolyását a gyomorban megnövekedett savtermelés támasztja alá)Akut és krónikus hasnyálmirigy-gyulladás; NSAID gasztropátia; reflux gastritis (az epesavak káros tényezők)
Tüneti gasztrointesztinális rendellenességekBél rendellenességek sósav hiperprodukcióval rendelkező betegeknél: székrekedés, hasmenés, instabil széklet

Az elsõ farmakológiai szerek, amelyeket évszázadokkal ezelõtt kezdtek használni a savval kapcsolatos betegségek kezelésében, az antacidok voltak. Szinte a 20. század közepéig továbbra is ezeknek a betegségeknek a kezelésében maradtak a fő gyógyszerek, de aztán nagyrészt új farmakológiai csoportok gyógyszerei "elsősorban" kiszorították őket ", elsősorban a H2-hisztamin receptorok és a protonpumpa-gátlók blokkolói. Az antacidok azonban még ma is széles körben alkalmazott gyógyszerek. Ezt bizonyítja az e csoportba tartozó gyógyszerek száma a gyógyszerpiacon (több mint 30 kereskedelmi név van bejegyezve Oroszországban) és értékesítésük volumene. Például 2003-ban az antacidok gyógyszertári értékesítésének volumene Oroszországban 25,2 millió dollár volt, és 14% -kal nőtt 2002-hez képest [6]. Az Egyesült Államokban körülbelül 6 millió ember használ savlekötőt az ízületi gyulladás kezelésére használt gyógyszerek gyomor-bélrendszeri mellékhatásainak megelőzésére [7].

Az antacidok előnyei a savval kapcsolatos betegségek kezelésében alkalmazott más farmakológiai csoportok gyógyszereivel szemben a fájdalom és a dyspepsia gyors enyhítése. A modern antacidok számos egyéb jótékony tulajdonsággal is rendelkeznek, például adszorbens és citoprotektívek, képesek a bélmozgást korrigálni, javítani a fekélyek hegesedésének minőségét stb..

Jelenleg az antacidokat elsősorban a következő helyzetekben használják:

  • a gastroduodenalis fekélyek, a reflux oesophagitis tüneteinek enyhítésére öngyógyítással;
  • a szív és a nem szív mellkasi fájdalma közötti ex juvantibus differenciáldiagnózisának eszközeként;
  • az epigastricus fekélyes és epeúti fájdalom ex juvantibusának differenciáldiagnózisának eszközeként;
  • a fekély, a GERD, a krónikus hasnyálmirigy-gyulladás tüneteinek enyhítésére az exacerbációk első napjaiban a standardizált kezelés kijelölése előtt;
  • gyomorégés, fekélyes éhségfájdalom, fekélyes diszpepszia stb. igénye alapján a betegek által alkalmazott gyógyszerként [8].

Az elmúlt években az antacidok ismét felkeltették a gasztroenterológusok figyelmét. Különösen az ON Minushkin et al. [9, 10] kimutatta, hogy nagyon hatékonyak a peptikus fekélybetegség kezelésére szolgáló szerekként, és az elváltozások súlyosságától függően különböző betegeknél alkalmazhatók mind monoterápiaként, mind komplex terápia részeként. A kutatók a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban különös helyet foglalnak el az antacidok számára, figyelembe véve őket az alapterápia és a savfüggő gyomor-bélrendszeri patológia megelőzésének eszközeként. Hangsúlyozni kell, hogy O. N. Minuskin következtetései. et al. a modern alumíniumot / magnéziumot tartalmazó antacidok, elsősorban a Maalox alkalmazásának elemzése alapján.

Számos modern antacid farmakológiai tulajdonságai lehetővé teszik számunkra, hogy a reflux gastritis kezelésében és megelőzésében kiválasztott gyógyszereknek tekintjük őket, és sikeresen alkalmazhatók GERD és savfüggő betegségek esetén, amelyek károsodott bélmozgással fordulnak elő. A kedvező kezelési eredmények elérése érdekében azonban meg kell választani a megfelelő savlekötő gyógyszert, figyelembe véve annak farmakológiai tulajdonságait és egy adott beteg jellemzőit. A felnőttek és gyermekek savval kapcsolatos betegségeinek kezelésében a világ egyik vezető helye a világ egyik legszélesebb körben alkalmazott kombinált savlekötője - a Maalox..

Az antacidok hatásmechanizmusa és főbb farmakológiai tulajdonságai

Az antacidok hatásmechanizmusa a gyomorban lévő sósavval való közvetlen kölcsönhatás, amely inaktiválásához vezet. Legfőbb farmakológiai tulajdonságaik a gyomornedv proteolitikus tulajdonságainak csökkenése, a sósav gyomornyálkahártyára gyakorolt ​​irritáló hatásának csökkenése, valamint az intragasztrikus pH növekedése 4,0–5,0-ra. A gyomor pH-értékének növekedése számos proteolitikus enzim aktivitásának csökkenésével és az agresszív tényezők hatásának gyengülésével jár. Emellett megnöveli az alsó nyelőcső záróizom tónusát, ami fontos a gasztro-nyelőcső refluxjában [11, 12].

Az antacidok hatásának erősségét sav-semlegesítő aktivitásuk (KNA) határozza meg, amelyet milliekvivalensekben fejeznek ki (az 1 N sósav mennyisége 3,5-re pH-ra titrálva a gyógyszer bizonyos adagjával, meghatározott ideig). A különféle savkötők KPA-ja nagyban változik. Alacsonynak számít, ha kevesebb, mint 200 meq / nap; közepes - 200-400 meq / nap tartományban és magas - több mint 400 meq / nap. A KNA-értékek 600 meq / nap feletti növekedése nem vezet az antacid hatás növekedéséhez [12].

Az antacid hatás megjelenési sebességét a gyógyszerek oldódási sebessége határozza meg. A pufferhatás gyors fejlődése elsősorban a nátrium-hidrogén-karbonátra, a kalcium-karbonátra és a magnézium-hidroxidra jellemző, amelyek meglehetősen könnyen oldódnak a gyomorban. A monokomponensű savkötők hatásának sebességét és időtartamát a táblázat mutatja. 2. A hatás megjelenésének sebessége az adagolási formától is függ: a szuszpenziók általában gyorsabban oldódnak, mint a szilárd dózisformák, és az antacidok hatásának időtartamát jelentősen befolyásolja a gyomorból történő kiürítésük sebessége, amelyet viszont meghatároz az élelmiszer jelenléte vagy hiánya a gyomorban. Az étkezés után egy órával bevett savkötő szer tovább tart a gyomorban, és ennek a leghosszabb hatása van.

2. táblázat: A monokomponensű savkötők megjelenésének sebessége és időtartama [13]

DrogHatás mértékeA cselekvés időtartama
SzódabikarbónaMagasRövid időszak
Kálcium-karbonátMagasÁtlagos
Magnézium-hidroxidMagasÁtlagos
Magnézium-triszilikátAlacsonyHosszú
Alumínium-hidroxidAlacsonyHosszú

Az antacidok osztályozása és a monokomponensű gyógyszerek általános jellemzői

Az antacidok osztályozása abszorpciós képességükön alapul. A felszívódott savkötőknek szisztémás hatása lehet, nem felszívódhatnak - főleg a gyomor-bél traktusban hatnak. Meg kell jegyezni, hogy az antacidok ilyen felosztása viszonylag önkényes és a felszívódás mértékén alapul, ezért egyes gyógyszereket (például kalcium-karbonátot és magnézium-oxidot) különböző szerzők különböző csoportokba foglalnak..

A nátrium-hidrogén-karbonát (nátrium-hidrogén-karbonát, szódabikarbóna) minden bizonnyal jól felszívódó antacid a gyomor-bél traktusban. Általában a kicsapódott kalcium-karbonát is az abszorbeált antacidok csoportjába tartozik, amely körülbelül 10% -kal szívódik fel, ezért alkalmazása során meglehetősen nagy a kockázata a szisztémás hatások kialakulásának..

A nátrium-hidrogén-karbonát legvonzóbb tulajdonsága a gyors hatása, de a gyógyszer hatásának időtartama nagyon rövid. 15–20 percen belül az intragasztrikus pH-érték 7-ig vagy annál magasabb emelkedéséhez vezet, ami egy visszapattanó szindróma kialakulását idézi elő a sósav szekréciójának másodlagos növekedésével. A savszekréció növekedését megkönnyíti a semlegesítési reakció során a szén-dioxid felszabadulása is, amely megnyújtja a gyomor falát és fájdalmat okoz. Mély fekélyes hibában szenvedő betegeknél a gyomor falainak nyújtása perforációval jár. A szén-dioxid böfögést és puffadást is okoz, a mellékhatások különösen nem kívánatosak a GERD-betegek számára..

A nátrium-hidrogén-karbonát szisztémás hatása megnyilvánulhat alkalózis kialakulásában, amelynek klinikai tünetei a gyengeség, fejfájás, étvágyzavar, émelygés, hányás, hasi fájdalom, izomgörcsök és görcsök. Különösen magas az alkalózis kockázata károsodott vesefunkciójú betegeknél. Az alkalózis hátterében hypokalemia alakulhat ki. Ezenkívül a nátrium-hidrogén-karbonát lúgosítja a vizeletet és elősegíti a foszfátkövek képződését. Ez negatív hatással van a víz-elektrolit anyagcserére is: 2 g hidrogén-karbonát ugyanolyan mennyiségű folyadékot tart vissza a szervezetben, mint 1,5 g nátrium-klorid, ezért a szív- és érrendszeri patológiában szenvedő idős betegeknél használatakor a vérnyomás emelkedése lehetséges, fokozott ödéma és fokozott szívelégtelenség jelei [14].

A kalcium-hidrogén-karbonát lassabban reagál a sósavval, mint a nátrium-hidrogén-karbonát. A kölcsönhatás eredményeként szén-dioxid is felszabadul. Ezenkívül a kalciumionok közvetlen stimuláló hatást gyakorolnak a gyomornyálkahártya sejtjeinek gasztrinszekréciójára, és ennek következtében a sósav másodlagos szekrécióját még nagyobb mértékben stimulálják, mint a nátrium-hidrogén-karbonát. Hosszan tartó használat esetén a bevitt kalcium-hidrogén-karbonát körülbelül 10% -a felszívódik, ami hiperkalcémia kialakulásához vezethet, különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél. Hosszan tartó kalcium-hidrogén-karbonát alkalmazása esetén székrekedés és vesekövek képződése lehetséges. A hiperkalcémia szintén gátolja a mellékpajzsmirigy hormon termelését, késleltetve a foszfor kiválasztását és a kalcium-foszfát felhalmozódását, ami viszont szöveti meszesedéshez és nephrocalcinosis kialakulásához vezet. Kalcium-hidrogén-karbonát alkalmazásakor alkalózis alakulhat ki. A kalciumtartalmú savkötők tejjel együttes bevitele hozzájárul a "tejsav-lúgos" szindróma kialakulásához, amelynek jelei a hiperkalcémia, átmeneti azotémia, hányinger, hányás, polyuria és mentális zavarok [15].

Az egykomponensű gyógyszerekkel együtt az abszorbeált antacidok a következők:

  • Bourget keveréke (nátrium-szulfát, nátrium-foszfát, nátrium-hidrogén-karbonát);
  • Rennie keveréke (kalcium-karbonát + magnézium-karbonát);
  • Tams keverék (kalcium-karbonát + magnézium-karbonát).

A nagyszámú mellékhatás miatt az abszorbeált antacidok gyakorlatilag elvesztették klinikai jelentőségüket, és a lakosság főként öngyógyításra használja..

A nem felszívódó savkötők csoportjába elsősorban az alumínium- és magnéziumkészítmények tartoznak. A nem felszívódó savkötők fő hatásmechanizmusa a sósav adszorpciójához kapcsolódik, így hatásuk lassabban fejlődik, mint az abszorbeált gyógyszereké, de hosszabb ideig tart - 2,5-3 órán át. Felsõbbek a felszívódó savkötõknél és a puffer (semlegesítõ) kapacitás szempontjából. A nem felszívódó savkötők további előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek:

  • adszorbeálhatják a pepszint, segítenek csökkenteni a gyomornedv proteolitikus aktivitását;
  • megköti a lizolecitint és az epesavakat, amelyek káros hatással vannak a gyomor nyálkahártyájára;
  • burkoló hatása van.

Számos tanulmány eredménye azt jelzi, hogy a nem felszívódó savkötőknek citoprotektív hatása van, amely a gyomornyálkahártya prosztaglandin-tartalmának növekedésével, a hidrogén-karbonátok szekréciójának stimulálásával és a glikoproteinek termelésének növekedésével jár a gyomor nyálkájában. Képesek megvédeni a submucosa kapillárisainak endotéliumát az ulcerogén anyagok káros hatásától, javítják a hámsejtek regenerációs folyamatait és serkentik a gyomornyálkahártya mikrovaszkulatúrájának fejlődését [16]..

Alumíniumtartalmú készítmények alkalmazásakor tisztában kell lenni a súlyos mellékhatások lehetséges veszélyével. A vékonybélben oldhatatlan alumínium-foszfát-sókat képezhetnek, ami a foszfátok felszívódásának romlásához és a hipofoszfatémia kialakulásához vezet, rossz közérzet és izomgyengeség. A súlyos foszfáthiány osteomalaciát és csontritkulást okoz. A hipofoszfatémia elősegíti a fokozott kalcium felszívódást, a hypercalcaemia, a hypercalciuria kialakulását és a kalciumkövek képződését.

Az alumínium tartalmú savkötők hosszú távú alkalmazása és / vagy nagy dózisban történő alkalmazása mérgezést okozhat, amelyet a csontszövet, az agy károsodása és a nephropathia kialakulása kísérhet. Feltételezzük, hogy az alumínium közvetlenül zavarja a csont mineralizációját, toxikus hatást gyakorol az oszteoblasztokra, befolyásolja a mellékpajzsmirigyek működését, és gátolja a D3-vitamin - 1,25-dihidrooxi-kolekalciferol - aktív metabolitjának szintézisét [17]. Az alumínium felhalmozódása a vesék glomerulusainak membránjaiban veseelégtelenség kialakulását vagy súlyosbodását okozhatja.

Az alumínium tartalmú gyógyszerek legsúlyosabb szövődménye az Alzheimer-kór encephalopathia. A súlyos mellékhatások visszafordíthatatlanok lehetnek, különösen gyermekeknél, különösen újszülötteknél és időseknél. A súlyos mellékhatások kockázata akkor fordul elő, ha az alumínium koncentrációja a vérben meghaladja a 100 μg / ml értéket.

Az ajánlott dózisban történő alkalmazás esetén az alumínium-hidroxid és a karbaldrát leggyakoribb mellékhatása a székrekedés, amely a bélmotilitás elnyomásával jár..

Számos magnéziumvegyület kifejezett antacid tulajdonságokkal rendelkezik. A legmagasabb KNA a magnézium-oxidra és a magnézium-hidroxidra jellemző. A magnéziumtartalmú savkötők nem okozzák a gyomornedv másodlagos túlzott kiválasztását, és nem zavarják a sav-bázis egyensúlyt. A magnéziumionok fokozzák a bél perisztaltikáját serkentő kolecisztokinin szekrécióját és növelik a lumenében az ozmotikus nyomást, ezért minden magnéziumtartalmú antacid hashajtó hatású. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazásuk során nephrológiai és kardiovaszkuláris rendellenességek alakulhatnak ki..

A bizmut-készítmények (kolloid bizmut-szubcitrát, bizmut-szubnitrát stb.) És a szacharóz-oktaszulfát (szukralfát) alumíniumsója szintén gyenge savkötő tulajdonságokkal rendelkeznek. Kolloid bizmut-szubcitrátot és szukralfátot használnak bevonószerként, a bizmut-szubnitrát pedig vegyes antacid készítmények része (lásd alább).

Antacid kombinált és kevert készítmények

Jelenleg a legelterjedtebben két vagy több hatóanyagot tartalmazó kombinált antacid készítmények találhatók. Az antacidok racionálisan rögzített kombinációi lehetővé teszik a terápiás hatás kialakulásának és a hatás időtartamának megváltoztatását, valamint csökkentik a mellékhatások számát és javítják a toleranciát [18]..

A kombinált savkötőkkel együtt kevert készítményeket különítenek el, amelyek emellett bizmut-sókat és növényi anyagokat is tartalmaznak [12]. A bizmut-szubnitrátnak vagy bázikus nitrátnak összehúzó és antibakteriális hatása van; kamilla és édeskömény - antiszeptikus és gyulladáscsökkentő; édesgyökér - gasztroprotektív; rutin és kellin - gyulladáscsökkentő (a kellin görcsoldó tulajdonságokkal is rendelkezik); homoktövis kéregpor - hashajtó; a calamus rizómapor javítja az emésztést. Jelenleg az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek nagyrészt átengedték magukat a kombinált savlekötőknek, de néha kombinációban alkalmazzák őket.

A Maalox klinikai farmakológiája

A legszélesebb körben alumínium- és magnézium-hidroxidot tartalmazó kombinált antacid készítményeket alkalmaznak. A Maalox az egyik legjobban kiegyensúlyozott kombináció [17]. Ez az egyik legjobban tanulmányozott és leggyakrabban alkalmazott antacid szer világszerte és Oroszországban is [6].

A Maalox megfelel a modern antacidok minden követelményének [9]. Az alumínium- és magnézium-hidroxidok optimális aránya (0,9 szuszpenzióban és 1,0 tablettában) a gyógyszer komponenseinek kiegészítő hatását biztosítja, amely gyors és hosszú távú savlekötő hatást és enyhe hashajtó hatást határoz meg [21]. A Maalox nemcsak aktívan semlegesíti a sósavat (3. táblázat), hanem képes adszorbeálni is. Az első hozzájárul az antacid hatás megjelenésének sebességéhez, a második - annak időtartamának növeléséhez. A Maalox egyetlen injekciója után a pH 4,5 a gyomorban legalább 3 órán át megmarad [20, 21]. A gyógyszer pufferhatása biztosítja a 3,0-5,0 intragasztrikus pH elérését, amely nemcsak a magasabb pH-emelkedés (másodlagos hiperszekréció) nemkívánatos következményeinek megelőzését teszi lehetővé, hanem savfüggő betegségeknél is alkalmazhatja antiszekretoros gyógyszerekkel kombinálva, jelentősen felgyorsítva a fájdalom és a dyspeptikus enyhülést. rendellenességek [22].

3. táblázat: Néhány savkötő készítmény sav-semlegesítő aktivitása [10,12, 20]

DrogösszegKNA, meq
Almagel15 ml25.50
Vikalin, Vikair1 tabletta9.50
Rennie1 tabletta16.00
Maalox1 tabletta18.50
Maalox15 ml40,50
Topalkan1 tabletta1.15
Foszfalugel10 ml4.32

A Maalox mérsékelt pepsinoadszorpciós aktivitással rendelkezik, ami egyrészt fokozza terápiás hatását, másrészt nem "kapcsolja ki" a gyomrot a chyme komponensek hidrolízisétől [22]. Adszorbeálja az epesavakat és a lizolecitint is, amely megakadályozza a gyomor és a nyelőcső nyálkahártyájának peptikus károsodását duodenogastricus és duodenogastroesophagealis refluxban szenvedő betegeknél, valamint chyme, epe és hasnyálmirigy váladékának nem szinkron lenyelése esetén a duodenumban olyan betegeknél, akiknél endoscystectomy endoscóma van. A gyógyszer ezen tulajdonságai hasznosak azoknál a betegeknél, akik krónikusan visszatérő hasnyálmirigy-gyulladásban szenvednek bilio- vagy duodenopancreatikus refluxból [22], mivel a hasnyálmirigy-csatornába bejutott epesavak részt vesznek a tripszinogén intrapankreatikus aktiválásában, a lizolecitin pedig kifejezett pankreatotoxikus hatással rendelkezik [19]. ].

A Maalox citoprotektív hatást fejt ki a prosztaglandin E2 szintézisének fokozódása miatt. Serkenti a hidrogén-karbonátok és a védő mukopoliszacharid nyák váladékát is, javítja a mikrokeringést [24, 25]. Így a gyógyszer növeli a gyomor és a nyombél nyálkahártyájának rezisztenciáját a különböző fekélyes hatások, köztük a nem szteroid gyulladáscsökkentők hatásával szemben..

A Maalox képes megkötni a hám növekedési faktorát és rögzíteni a fekélyhiba zónájában, ezáltal serkenti a helyi reparatív-regeneratív folyamatokat, a sejtek szaporodását és az angiogenezist. A korábbi fekély helyén kialakult heg a Maalox alkalmazásakor jobb szövettani jellemzőkkel rendelkezik, mint az omeprazol alkalmazása esetén:

  • eróziós változások hiánya a periulcerusus zónában és magában a hegben,
  • a gyomor falának vastagságának növekedése a hegesedés területén,
  • a mirigy dilatációjának csökkentése,
  • a mirigysejtek differenciálódásának normalizálása,
  • a kapilláris hálózat fejlesztése a submucosában [24].

A Maalox gátolja a Helicobacter pylori szaporodását a gyomor nyálkahártyájában, és csökkenti annak ureázaktivitását [20].

A kalciumot, magnéziumot vagy nátrium-karbonátokat tartalmazó savkötőktől eltérően a Maalox nem járul hozzá a gázképződéshez és a puffadás kialakulásához, a böfögéshez. A kalcium-karbonátot tartalmazó savkötőktől eltérően a pankreatitiszben szenvedő betegeknél nem rontja a steatorrhea-t [25, 26].

A Maalox nem tartalmaz nátriumot, és nem növeli a keringő vér mennyiségét, ezért egyidejűleg magas vérnyomásban, keringési elégtelenségben és portális hipertóniában szenvedő betegek számára írható fel..

Számos más antaciddal ellentétben a Maalox nem befolyásolja jelentősen a vizelet elektrolit összetételét és pH-ját, és nem járul hozzá az urolithiasis előfordulásához [22]. A kalcium-karbonátot tartalmazó készítményekkel ellentétben ez nem okoz hiperkalcémiát és a mellékpajzsmirigy hormon termelésének csökkenését [25]. A bizmut-sókat tartalmazó készítményekkel ellentétben a Maalox nem okozza az ürülék elszíneződését és nem takarja el a melenát [22]..

A Maalox-ot jól tolerálják minden korosztályú betegek, beleértve az időseket és a gyermekeket is. Fő mellékhatása egy enyhe hashajtó hatás, amely általában nem teszi szükségessé a gyógyszer abbahagyását. Az alumínium és a magnézium felhalmozódása a testben a Maalox alkalmazásakor csak veseelégtelenségben szenvedő betegeknél lehetséges [22].

A különböző KNA-val rendelkező Maalox dózisformák jelenléte lehetővé teszi a gyógyszer formájának és dózisának kiválasztását, napi KNA-értékének alacsonyról közepesre és magasra történő szabályozását, a beteg gyomorszekréciójának szintjétől függően [9, 10]. A Maalox szuszpenzió további burkoló tulajdonságokkal rendelkezik. A gyógyszer szilárd adagolási formájának alkalmazásakor a hatása meghosszabbodhat, ha a tablettákat rágják és a szájban tartják, amíg teljesen felszívódnak [27]..

A Maalox jó érzékszervi tulajdonságokkal rendelkezik, hogy fokozza a betegek megfelelőségét, különösen a gyermekgyógyászatban. Nem igényel különleges tárolási körülményeket, és hosszú ideig stabil marad.

A Maalox hatékonyságát savfüggő betegségekben (gyomorfekély és nyombélfekély, gasztroduodenitis, GERD) számos tanulmány bizonyította [28–33]. Különösen azt mutatták, hogy a gasztroduodenális fekélyek hegesedése a Maalox alkalmazásakor 75% [33, 34].

A Maalox alkalmazható a Helicobacter pylori-hoz nem társuló fekély kezelésére. Ez mind a magas KNA-nak, mind a citoprotektív tulajdonságoknak köszönhető. A gyógyszer nemcsak a fekély hegesedéséhez, hanem a gyomor és a nyombél nyálkahártyájának funkcionális aktivitásának helyreállításához is hozzájárul, kiegészítve és gyakran korrigálva az antiszekretoros gyógyszerek hatását [5]..

250 beteg (átlagos életkor - 36,5 év) Maalox YB-vel végzett kezelésének eredményeinek elemzése, az ON Minushkin végzett. et al., lehetővé tették a szerzők számára, hogy ajánlják:

  • 1) monoterápia formájában - olyan betegek számára, akiknek komplikáció nélküli fekélyfolyama, rövid fekélyelőzménye és legfeljebb 1,0 cm-es fekélyhiba van;
  • 2) a komplex terápia részeként (mint citoprotektív szerek és az antiszekretoros gyógyszerek dózisának csökkentése) - hosszú múltú, bonyolult lefolyású és 1,0 cm-t meghaladó fekélyes defektusú betegek számára.

Az elemzésben olyan betegek vettek részt, akiknek fekélymérete 0,5–1,7 cm, a betegség ritka, közepes és gyakran visszatérő lefolyású. A Maalox-ot szuszpenzió és tabletta formájában közepes terápiás dózisokban alkalmazták, a kezelés endoszkópos ellenőrzését 2, 4, 6 hét után hajtották végre [10]. A fekély gyógyulását a betegek 2/3-án a gyulladás csökkenése kísérte. A kezelést jól tolerálták, gyakorlatilag nem voltak mellékhatások (kivéve a betegek 0,5% -ánál észlelt enyhülést, és nem igényelt változtatást a terápiában)..

A Maalox magas hatékonyságát a GERD bizonyította [35]. A gyógyszer alkalmazása nemcsak a klinikai tünetek eltűnéséhez vezetett, hanem a betegség morfológiai szubsztrátumának pozitív dinamikájával is együtt járt, amely a nyálkahártyára gyakorolt ​​védőhatásával függ össze. Számos tanulmányban a Maalox hatékonysága nem volt alacsonyabb a H2-blokkolókénál. Ki kell emelni a Maalox minden vizsgálatban megállapított jó toleranciáját is. A hatékonyság és a biztonság lehetővé teszi a Maalox monoterápiaként történő ajánlását a GERD I. és II. Stádiumában szenvedő betegek számára, különösen idős betegek és gyermekek számára..

A Maaloxot, az epesavakat és a lizolecitint megkötő más antacidokkal együtt, a reflux gastritis megelőzésében és kezelésében választott gyógyszerként kell figyelembe venni [5]. A közelmúltban adatok jelentek meg arról, hogy az epesavak részt vesznek a Barrett-nyelőcső kialakulásában, ezért az epesavakat megkötő antacidok lehetnek a választott gyógyszerek ebben a betegcsoportban..

Megalapozottnak bizonyult a Maalox funkcionális diszpepsziában való alkalmazása savlekötőként és olyan eszközként, amely közvetetten felgyorsítja a pylorus záróizom kinyitását, a chyme kiürítését a gyomorból, valamint a gyomorban és a nyombélben csökken a nyomás [36]. A Maalox bélmozgásra gyakorolt ​​stimuláló hatása meghatározza jótékony hatását a gyomor-bél traktus patológiájában, székrekedés kíséretében, beleértve az irritábilis bél szindrómát is [22]..

A Maalox alkalmazása a krónikus visszatérő hasnyálmirigy-gyulladás súlyosbodásában annak közvetlen (lásd fent) és közvetett hatásának is köszönhető - az enzimkészítmények „védelmének” a gyomorban történő savas inaktiválódástól [22]. Különösen tanácsos a Maalox-ot krónikus hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő betegeknél súlyos exokrin hasnyálmirigy-elégtelenségben, alacsony gyomorszekrécióban és bél dysbiosisban szenvedni. Ezekben a helyzetekben az erősebb antiszekretoros gyógyszerek súlyosbíthatják az alapbetegség klinikai lefolyását [23]..

A hatékonyság és a biztonság kombinációja miatt a Maalox nagy jelentőséggel bír a gyermekek savval kapcsolatos betegségeinek megelőzésében és kezelésében. Ezt megerősíti a kombinált alumínium / magnézium tartalmú savkötőkkel végzett kezelés eredményeinek elemzése, beleértve a Maaloxot, 433 6-15 éves gyermek eróziós gasztritiszben, duodenitisben, reflux nyelőcsőgyulladásban és fekélyben [9, 10].

Így a Maalox egy korszerű, hatékony és biztonságos, savas komplex hatású - savsemlegesítő, citoprotektív, burkoló, adszorbeáló (epesavakat, lizolecitint, pepszint); serkenti a javulást, és növeli az anti-Helicobacter terápia hatékonyságát is. Mindez lehetővé teszi a különböző savfüggő betegségek sikeres alkalmazását különböző életkorú betegeknél..