Farmakológiai csoport - Protonpumpa-gátlók

Az alcsoportba tartozó gyógyszereket kizárják. Engedélyezze

Leírás

Az e csoportba tartozó gyógyszerek gátolják a H + -K + -ATPázt (protonpumpa) a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek apikális membránján. Ez az enzim végzi a hidrogénionok átvitelét a parietális sejtből a gyomor lumenébe..

A protonpumpa-inhibitorok magas szelektivitása annak köszönhető, hogy aktiválásuk csak savas pH-n lehetséges (+ -K + -ATPázok és gátolják a sósav-szekréció végső szakaszát. A savtermelés ezen gyógyszerek általi elnyomása nem függ a receptorok állapotától (H2, m3 és mások) a parietális sejtek bazális membránján. A protonpumpa gátlása az omeprazol, a lansoprazol, a pantoprazol által irreverzibilis, a rabeprazole részben reverzibilis (a H + -K + -ATPázzal alkotott komplexe disszociálhat).

A protonpumpa-gátlók dózisfüggően elnyomják a sósav szekrécióját, mind a bazális (éjszakai és nappali), mind a stimulált (az inger típusától függetlenül). Hatékonyan megakadályozza a fokozott szekréciót étkezés után. A gyógyszer törlését nem kíséri visszapattanási jelenség, és a savtermelés néhány napon belül helyreáll (az új H + -K + -ATPáz-molekulák szintézise után).

A H + -K + -ATPáz inhibitorai biztosítják a klinikai és endoszkópos remisszió elérését minden savfüggő betegségben, beleértve a hosszan tartó vagy állandó terápiát igényel. Hosszan tartják a gyomor pH-értékét a gyomor- vagy nyombélfekély gyógyulása szempontjából kedvező tartományban a nap folyamán. A kezelés hátterében a közérzet gyors javulása figyelhető meg (a fájdalom-szindróma és a dyspeptikus jelenségek eltűnnek), a gyomornyálkahártya morfofunkcionális állapotának normalizálása és a peptikus fekélyek hegesedésének idejének csökkenése. A gastrooesophagealis reflux betegségben történő alkalmazás segít csökkenteni a sósav expozíciós idejét a nyelőcsőben, gyengíti a gyomor tartalmának káros tulajdonságait. Az intragasztrikus váladék gátlásának időtartama (pH több mint 4), amely eléri a 12 órát, lehetőséget nyújt az eróziós nyelőcsőgyulladás 8 héten belüli gyógyulására.

A protonpumpa-gátlók növelik az antibakteriális szerek koncentrációját a gyomor nyálkahártyájában, és a magasabb pH-értékek fenntartásával számos antibiotikum aktivitását növelik. Ez optimális feltételeket teremt az antibakteriális komponensek hatásainak megnyilvánulásához, amelyek szerepelnek a Helicobacter pylori-ellenes terápia (triple vagy quadroterápia) felszámolásának sémáiban. A H + -K + -ATPáz inhibitorok saját anti-Helicobacter hatással is rendelkeznek (in vivo gátolják a Helicobacter pylory növekedését, hatva a bakteriális ATPáz rendszerre). A H + -K + -ATPáz gátlóinak bevonása a kombinált felszámolási terápiába ajánlott a H. pylori-hoz társuló gyomorfekély és nyombélfekély súlyosbodása és remissziója során, vérző peptikus fekély, Helicobacter pylori gastritis a gyomornyálkahártya markáns változásával, a gyomor maltomái rosszindulatú daganat, a gyomortumor endoszkópos eltávolítása után. A H + -K + -ATPáz inhibitorai biokémiai módszerekkel befolyásolják a H. pylori fertőzés diagnosztikájának eredményeit. Ezért a H. pylori felszámolásának teljességének ellenőrzésére szolgáló ureazteszteket legkorábban 4 héttel a beadás befejezése után lehet elvégezni..

A protonpumpa gátlói megakadályozzák a gyomor és a nyombél nyálkahártyájának károsodását az NSAID-ok miatt, csökkentik az ismételt gyomor-bélvérzés (a peptikus fekélybetegség szövődménye) gyakoriságát, különösen, ha a kezelés során sikerült elérni a H. pylori felszámolását. Krónikus hasnyálmirigy-gyulladásban hozzájárulnak a fájdalom-szindróma hatékony enyhítéséhez azáltal, hogy elnyomják a szekréciót és csökkentik a hasnyálmirigyen belüli nyomást. A protonpumpa-gátlók alkalmazását hypergastrinemia és a szérum pepszinogén I szintjének emelkedése kísérheti (kevésbé hangsúlyos a H. pylori felszámolása után). A szérum gasztrinszint a kezelés abbahagyása után 2-3 héttel visszatér az alapszintre.

A H + -K + -ATPáz inhibitorai csökkenthetik a gyomor motoros evakuációs funkcióját a hypomotilinemia miatt. Hosszabb használat esetén figyelembe kell venni a gyomornyálkahártya atrófiájának, a campylobacter gastroenteritis, a gyomor és a vékonybél nyálkahártyáján lévő nem Helicobacter baktériumok túlzott szaporodásának és kolonizációjának lehetőségét, valamint a vastagbél mikroflóra dinamikus egyensúlyának zavarait..

Protonpumpa-gátlók

Jelenleg a felső emésztőrendszer úgynevezett savfüggő betegségeinek kezelésére szakosodott kutatók figyelmét a protonpumpa inhibitorokra (protonpumpa) összpontosítják. Ezt bizonyítja

Jelenleg a felső emésztőrendszer úgynevezett savfüggő betegségeinek kezelésére szakosodott kutatók figyelmét a protonpumpa inhibitorokra (protonpumpa) összpontosítják. Ezt bizonyítják az első (2003), a második (2004) és a harmadik (2005) moszkvai megállapodás anyagai, amelyek a savfüggő betegségek (ideértve a Helicobacter pylori (HP) -hez társuló betegségeket) diagnosztizálására és kezelésére szolgálnak, elsősorban az Orosz Föderáció gasztroenterológusainak és terapeutáinak szánták. valamint a maastrichti ajánlások (1996, 2000, 2005), amelyek csak az Európai Unió háziorvosainak szólnak. Ezekben az ajánlásokban jelentős helyet kapnak az antiszekretoros gyógyszerek viszonylag új osztálya - a protonpumpa-gátlók is, amelyeket Oroszországban olyan gyógyszerek mutatnak be, mint omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol és ezomeprazol.

Jelenleg sokat tudni a különféle protonpumpa-gátlók szerkezetéről, működésük mechanizmusáról, a hatékonyságról és a mellékhatásokról, amelyek a betegek ezen gyógyszerekkel történő kezelése során jelentkeznek. Azonban nem minden elég világos.

Ismeretes, hogy a gyomornyálkahártya parietális sejtjei olyan receptorokkal rendelkeznek, amelyek érzékenyek a hisztaminra, a gasztrinra és az acetilkolinra. Ezeknek a receptoroknak a stimulálása a savszekréció növekedéséhez, gátlásuk pedig a gyomor savtermelésének jelentős csökkenéséhez vezet. Egy másik dolog ismert: a savszekréció izolált elnyomása, ha csak a parietális sejt bizonyos receptoraira hat, nem vezet a gyomor savtermelésének jelentős csökkenéséhez. Hipotézisként feltételezhető, hogy például a savszekréció elnyomásakor a H antagonistái2-A receptorok a sav (ranitidin vagy famotidin) gátlásával együtt lehetséges, hogy (védőreakcióként) a gyomornyálkahártya parietális sejtjei által gasztrin és acetilkolin hatására a sósav szekréciója is enyhén növekszik..

Ezért teljesen indokolt egy új antiszekretoros gyógyszercsoport létrehozása - a protonpumpa-inhibitorok, amelyek lehetővé teszik "a parietális sejt megragadását a toroknál", közvetlenül a sósav-szekréció utolsó szakaszába lépve a H + / K + -ATPáz (adenozin-trifoszforsav) protonpumpa enzim szelektív és irreverzibilis gátlásával, amely segít elnyomni a bazális és stimulált savszekréciót - függetlenül a stimuláció típusától.

Még a múlt század 70-es évek elején ATPase-t detektáltak a sertés gyomrának nyálkahártyájában, amelyet - mint később kiderült - kálium stimulál. Ugyanakkor a következő tudományos és gyakorlati szempontból érdekes tényeket vették észre: 1) a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek membránjaiban az izolált vezikulákból származó sav szállítása a káliumionok koncentrációjától függ; 2) az ATPáz hatásmechanizmusa hasonló a hagyományos nátriumszivattyú mechanizmusához; 3) az utóbbival ellentétben azonban a H + K + -val való cseréje elektronikailag semleges; 4) a gyomornyálkahártya izolált bélősejtjei (a laboratóriumi állatokon végzett vizsgálat eredményei szerint) csak ATPáz és káliumionok jelenlétében képesek szintetizálni a H-t +.

Világossá vált, hogy a sósav termelésének utolsó lépése a gyomornyálkahártya parietális sejtjei között a H + / K + -ATPáz, amelyre hatással lehetnek a protonpumpa inhibitorok, amelyek a nátrium-benzimidazol helyettesített származékai.

A protonpumpa-gátlók áttekintése. Az omeprazol az első protonpumpa-gátló gyógyszer, amelyet 1979-ben szintetizáltak Svédországban (losek). Később, 1997-ben kifejlesztették a jávorszarvasnak bioekvivalens tabletta formát - jávorszarvas MAPS.

Az omeprazol fő farmakokinetikai paraméterei: biohasznosulás - 40-60%, a plazmafehérjékhez való kötődés - 95%, a maximális plazmakoncentráció 1-3 óra elteltével figyelhető meg, felezési idő - 0,7 óra, anyagcsere - a citokróm P450 rendszer (T. Andersson et al., 1990; C. Regarch és mtsai, 1990; W. Kromer és mtsai, 1998). Az elmúlt 10 évben a világ számos országában az omeprazolt (monoterápia formájában vagy antibiotikumokkal kombinálva) standard gyógyszerként tekintik a savfüggő betegségekben szenvedő betegek kezelésében..

A lansoprazol farmakokinetikájának fő mutatói: biohasznosulás - 81-91% (maximum a protonpumpa-gátlók között), a plazmafehérjékhez való kötődés - 97% -kal, a maximális plazmakoncentráció 1,5-2,2 óra alatt, felezési idő - 1 óra, anyagcsere - citokróm P450 rendszer. Az omeprazollal ellentétben a lanszoprazol gyökök szerkezete eltérő a piridin- és benzimidazolgyűrűkön (C. M. Specser et al., 1994; J. Carloff et al., 1996).

A pantoprazol farmakokinetikájának fő mutatói: biohasznosulás - 77%, kötés a plazmafehérjékhez - 98%, a maximális plazmakoncentráció 2-4 óra elteltével figyelhető meg, az anyagcsere - a citokróm P450 rendszer, stabilabb, semleges pH-érték mellett, mint az omeprazol vagy a lansoprazol... A pantoprazol abban különbözik az omeprazoltól és a lansoprazoltól, hogy a gyűrűk a piridin- és benzimidazolgyűrűkön találhatók (M. Pue ​​et al., 1993; A. Fitton et al., 1996)..

A rabeprazol farmakokinetikájának fő mutatói: biohasznosulás - 51,8% (más protonpumpa-gátlókkal ellentétben a biohasznosulás a gyógyszer ismételt beadása után nem változik), a plazmafehérjékhez való kötődés - 96,3% -kal, a maximális plazmakoncentráció 3-4 óra elteltével következik be, felezési idő - 1 óra, metabolizmus - citokróm P450 rendszer (S. Yasuda és mtsai, 1994; T. Humpries és mtsai, 1998). A protonpumpa egyéb inhibitoraival összehasonlítva a rabeprazol gyorsan inaktívból aktívvá válik és kötődik a H + / K + -ATPázhoz (M. P. Williams et al., 1999). Számos kutató szerint (M. Inou és mtsai, 1991; N. Takeguchi és mtsai, 1995) ennek a gyógyszernek a hatása bizonyos esetekben kevésbé elhúzódhat, mivel a rabeprazol gyorsabban disszociál H-val, mint más protonpumpa-gátlók. + / K + -ATPáz.

Az ezomeprazol az első protonpumpa inhibitor, amelyet hasonló hatásmechanizmusú omeprazol izomerjeként hoztak létre, azonban a metaanalízis szerint a nap folyamán hangsúlyosabb és tartósabb gátló hatást fejt ki a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek savszekréciójára, és a savasságnál kevésbé kifejezett az egyének savasságának ingadozása. omeprazollal, lansoprazollal és rabeprazollal (SW Edwards et al., 2001). Ennek a gyógyszernek a létrehozása, amelynek állandó farmakodinamikai és farmakokinetikai mutatói vannak, lehetővé tette ezen mutatók függőségének csökkentését a máj metabolizmusától a citokróm P450 részvételével (vagyis a koncentráció-idő görbe alatti lehető legnagyobb terület biztosítása).

A protonpumpa-gátlók hatásmechanizmusa. A protonpumpa-gátlók olyan gyógyszerek, amelyek a benzimidazol-nátrium szubsztituált származékai (ellentétben a H2-receptorok), a gyomornyálkahártya parietális sejtjén más a hatásmechanizmusa, amely nem befolyásolja a H-t2-receptorok és egyéb struktúrák, amelyek a parietális sejt bazolaterális membránján lokalizálódnak és részt vesznek a savas szekréció szabályozásában.

A protonpumpa-gátlók per os, miután átjutottak a nyelőcsövön és a gyomorban, bejutnak a vékonybélbe, ahol feloldódnak, ezt követően először az ereken keresztül jutnak a májba, majd gyorsan behatolnak a gyomornyálkahártya nyálkahártyájának membránjába, ahol a tubulusokban koncentrálódnak. parietális sejtek. Ebben az esetben a protonpumpa-inhibitorok hatásának célja a protonpumpa - a H + / K + -ATPáz enzim. A szekréciós tubulusokban (savas pH-nál) a protonpumpa-gátlók aktiválódnak, és a savfüggő átalakulás miatt tetraciklusos szulfenamiddá alakulnak, amely kovalensen szerepel a protonpumpa fő ciszteincsoportjaiban, hozzájárulva a gyomornyálkahártya parietális sejtjeiben a savszekréció elhúzódó gátlásához..

A gyomornyálkahártya parietális (parietális) sejtjeiben a protonpumpa-molekulák gátlásával párhuzamosan gátolták a szekréciós folyamatot a D-sejtekben, amelyben a szomatosztatin általában szintetizálódik (lehetséges, hogy a protonpumpa-gátlók egyidejűleg két irányban hatnak: blokkolják a protonpumpa és gátolják a D-sejteket olyan körülményeket teremt, amelyek lehetővé teszik a G-sejteknek, hogy jelentős mennyiségű gasztrint termeljenek.

A protonpumpa-gátlók általános jellemzői. A fentiekben részben bemutatott protonpumpa-gátlók közötti néhány különbség ellenére ezeknek a gyógyszereknek sok közös vonása van:

  • minden protonpumpa-gátló, talán az ezomeprazol kivételével, meglehetősen instabil a gyomor savas tartalma szempontjából;
  • gyorsan felszívódik a vékonybélben (beleértve a nyombélet is);
  • hasonló hatásmechanizmussal rendelkeznek (egyrészt a biológiai hozzáférhetőség és a vérplazma maximális koncentrációjának növekedése, másrészt a gyógyszer dózisa szempontjából);
  • ezeknek a gyógyszereknek meglehetősen magas az aktivációs szintjük alacsony pH-érték mellett;
  • a gyomortartalom pH-szintjének emelésének képessége miatt megváltoztathatják bizonyos gyógyszerek felszívódását, különösen növelhetik a savval labilis antibiotikumok felszívódását;
  • rövid felezési ideje (a legtöbb embernél 1 órán belül) és elhanyagolható a vese clearance-e; idős betegeknél a protonpumpa-gátlók felezési idejének növekedése lehetséges (a fiatalabb korú betegekkel összehasonlítva azonban nem találtak szignifikáns különbséget);
  • csak néhány nőnél, akik terhesség alatt fenntartó adag omeprazolt szedtek a reflux oesophagitis miatt, nem voltak további szövődményei (mint gyermekeiknél): nyilvánvaló, hogy a protonpumpa-gátlók alkalmazásának biztonságossága a terhes nők számára a gasztro-nyelőcső kezelésében a reflux betegséget még tanulmányozni kell;
  • a gyomornyálkahártya parietális sejtjeiben a sav gátlása különféle protonpumpa-gátlókkal nem mindig teszi lehetővé a szignifikáns (legkifejezettebb) hatás elérését, amely a következő tényezőkkel járhat együtt: Az idős emberek 50–100% -a növeli a koncentráció-idő görbe alatti területet); b) az elsődleges vagy szerzett rezisztencia jelenléte ezen gyógyszerekkel szemben, elérve a 10% -ot, a csökkent clearance és a gyógyszer felezési ideje, valamint a koncentráció-idő görbe alatti terület 5-10-szeres növekedése;
  • a protonpumpa-gátlók hatékonysága egyes genetikai jellemzőkkel társul: egy adott populációban az emberek körülbelül 3-10% -a olyan személyekhez tartozik, akikre jellemző a protonpumpa-inhibitorok lassú metabolizmusa, a csökkent clearance és a gyógyszer felezési ideje, valamint 5-10-szeres növekedés a koncentráció-idő görbe alatti terület.

A különféle protonpumpa-gátlókkal történő betegek kezelésében szerzett tapasztalatok alapján érdekes tény tárult fel. A különféle eredeti protonpumpa-gátlók felépítésében mutatkozó némi különbség ellenére ezeknek a gyógyszereknek a klinikai hatékonysága a gastrooesophagealis reflux betegség kezelésében a 7. és 8. napon szinte egyenértékűvé válik. A betegek kezelésében bizonyos különbségeket találtunk az első napon az elsődleges pozitív hatás megjelenésének ütemezésében, amely valamivel gyorsabbnak bizonyult a rabeprazolban (parieta) 20 mg-os dózisban, összehasonlítva más protonpumpa-gátlók szokásos adagjaival (omeprazol - 20 mg, lansoprazol - 30 mg, pantoprazol - 40 mg, ezomeprazol - 20 mg). A pozitív hatás megjelenési sebessége annak a ténynek köszönhető, hogy az összes protonpumpa-gátló hatásának kezdete attól függ, hogy az adott protonpumpa-inhibitor milyen gyorsan alakul át szulfonamid-formájává..

Egyelőre nem teljesen világos, hogy az úgynevezett achlorhydria, amely a protonpumpa-gátlókkal történő betegek kezelése során jelentkezhet, befolyásolja-e az emésztési folyamatot. Biztosan elmondható azonban, hogy a jelenleg ismert protonpumpa inhibitorok nem képesek elérni a 100% -ban savmentes gyomorkörnyezetet. Észrevették, hogy a gyomor lumenében és a gyomor nyálkahártyájával szomszédos területen a pH-t 4-8-ig lehet emelni, azonban még nem lehet közvetlenül a gyomor nyálkahártyáján a pH-t ugyanarra a szintre emelni..

A protonpumpa-gátlók fő előnyei, figyelembe véve a kezelt betegeket:

  • a gyomorégés (égő) és / vagy a szegycsont mögötti és az epigasztrikus régióban fellépő fájdalom kiküszöbölésének viszonylag gyorsan megjelenő hatása, különösképpen nappali, különféle savfüggő betegségekben (peptikus fekély és gastrooesophagealis reflux betegség, Zollinger-Ellison szindróma, „nem szteroidális” gastropathia stb.) );
  • a gyomor savtermelésének intenzívebb gátlása hosszabb ideig, a H antagonistákkal összehasonlítva2-receptorok (ranitidin és famotidin) és antacidok;
  • a protonpumpa-inhibitorok nagy hatékonysága az anti-Helicobacter pylori terápia különféle sémáiban;
  • nagyobb hatékonyság a sósav hiperszekrécióval rendelkező betegek kezelésében.

Valójában a fenti előnyök miatt a protonpumpa-gátlók egyre elterjedtebbek a különböző savfüggő betegségekben szenvedő betegek kezelésében. Ezeknek a gyógyszereknek az egyik jelentős előnye, hogy hatékonyak a HP-vel társuló, komplikáció nélküli nyombélfekély-betegség hármas anti-Helicobacter pylori terápiájában..

Különösen az ezomeprazol vagy a rabeprazol alkalmazásának hátterében a nem komplikált nyombélfekély 7 napos felszámolási terápiája alatt, anélkül, hogy további felhasználást tenne a betegek antiszekretoros gyógyszerekkel történő kezelésére (az antibiotikum-használat befejezése után) a legtöbb betegben, amint azt a hazánkban először elvégzett tanulmányok mutatják Gasztroenterológiai Központi Kutatóintézet (Yu. V. Vasiliev, VI Kasyanenko, 2002; Yu. V. Vasiliev, 2004), a fekélyek 7 nap alatt gyógyultak meg. Az esomeprazol alapú nyombélfekély hármas terápiájában történő alkalmazásakor a HP felszámolásának szintje meglehetősen magas - több mint 90–96 %% -, és összehasonlítható az omeprazolon alapuló hármas terápia hatásával, amelyet 3 hétig omeprazollal végzett monoterápia követ (Z. Tulassay et al., 2000; S. Veldhuyzen van Zanten et al., 2000).

Nyilvánvaló, hogy a föld különböző kontinensein élő népesség genetikai jellemzői jelentős hatással vannak a betegek protonpumpa-gátlókkal történő kezelésének eredményeire..

  • Különböző populációkban a CYP2C19 gén veleszületett genetikai polimorfizmusában szenvedők előfordulási gyakorisága eltérő lehet (különösen Európában - 2-6%, Japánban - 19-23%).
  • A protonpumpa-gátlók, amelyek a plazmafehérjékhez kötődnek (95% -kal), gyorsan metabolizálódnak a májban a citokróm P450 részvételével (a CYP2C19 és a CYP2A gének részvételével)..
  • A rabeprazollal ellentétben az omeprazolt, a lansoprazolt, a pantoprazolt és az ezomeprazolt a citokróm P450 enzimrendszer jelentősen metabolizálja a CYP2C19 génnel rendelkező személyeknél és csak kissé a CYP2A4 génnel..

Így a populáció bizonyos részének faji eredetű genetikai polimorfizmusa, valamint az omeprazol, a lansoprazol, a pantoprazol, az ezomeprazol és a rabeprazol hatásmechanizmusának egyes jellemzői jelentősen befolyásolják a gyomor savtermelésének gátlásának súlyosságában fennálló különbségeket. és ennek megfelelően a betegek kezelésének hatékonyságára, ideértve a HP felszámolásának eredményeit is. Nyilvánvalóan ez bizonyos mértékben megmagyarázza az egyes országok közötti különbségeket a hasonló kezelési rend hatékonyságában azoknál a betegeknél, amelyeknél ugyanazt a protonpumpa-gátlót alkalmazták alapgyógyszerként..

Nyilvánvaló, hogy a savfüggő betegségben szenvedő betegek kezelésének hatékonyságának megbízható értékeléséhez a különféle összehasonlítások során, valamint a betegek kezelésének eredményeinek értékelésére szolgáló jól ismert kritériumokkal együtt, figyelembe kell venni a betegek genetikai jellemzőit. Ez lehetővé teszi, hogy teljesebb és megbízhatóbb képet kapjon egyes gyógyszerek hatékonyságáról vagy azok használatának sémáiról..

A genetikai jellemzők figyelembevételének szükségességét a következő tény is bizonyítja: a protonpumpa-gátlók jelentősen gátolják a sósav szekrécióját a CYP2C19 gén mindkét alléljében mutációval rendelkező mutánsokban, közepesen egy allél mutációjú egyénekben, és jelentéktelen mértékben homozigóta, úgynevezett "vad" egyedekben. típus.

A protonpumpa-gátlók mellékhatásai. Protonpumpa-gátlókkal történő kezelés esetén mellékhatások lehetségesek, amelyek teljes gyakorisága 1,11-17,4%. A mellékhatások gyakoriságának növekedése kisebb-nagyobb mértékben a protonpumpa-gátló dózisainak és időtartamának növekedésével jár együtt a betegeknél, a betegek életkorának növekedésével, egyes betegek egyéni intoleranciájával szemben..

A protonpumpa-gátlókkal kezelt betegek leggyakoribb mellékhatásai: hasmenés (0,23% -7,4%), hányinger (2,2% -2,6%), puffadás (0,11%), fájdalom has (0,11%), fejfájás (2,4% –4,2%), szédülés (0,23% –2,5%), bőrreakciók (2%), beleértve a viszketést (0,07) %). Néha székrekedés, légúti fertőzések, orrmelléküreg-gyulladás megjelenése lehetséges, amely nagy valószínűséggel társuló betegségekkel jár. Meg kell jegyezni, hogy a protonpumpa-gátlók használatából adódó bizonyos mellékhatások gyakorisága nagymértékben nem csak attól függ, hogy egy vagy másik protonpumpa-gátló egyszeri szokásos adagja-e (amelyen a fent bemutatott adatok alapulnak), hanem attól is, hogy hogy a betegek naponta kétszer vagy többször kapják-e ezeket a gyógyszereket, milyen időpontban és mennyi ideig. Nem kevésbé fontos kritérium a lehetséges mellékhatások előfordulásának értékelésére (amelyeket az irodalom általában nem közöl) a háttérben vagy a protonpumpa-gátló betegek általi bevitelének hátterében vagy befejezése után a betegek életkora és kísérő betegségek jelenléte..

Sajnos az utóbbi évek szakirodalmában a fő figyelmet általában annak igazolására fordítják, vagy akár egyszerűen annak megállapítására, hogy a különböző savfüggő betegségek esetén protonpumpa-gátlókat szedő betegeknél nincs rosszindulatú átalakulás lehetősége. Saját megfigyeléseink bizonyítják azonban, hogy lehetnek más nem kívánt mellékhatások, amelyek jelentősen rontják a betegek életminőségét..

A gastrooesophagealis reflux betegség különféle eredeti protonpumpa-gátlóival való hosszú távú kezelés hátterében egyes betegeknél megszerzett (másodlagos) rezisztencia alakulhat ki bizonyos protonpumpa-gátlókkal szemben. Az ilyen ellenállás ugyanazon gyógyszerrel történő hosszú távú kezelés után válik észrevehetővé, amikor annak hatékonysága a betegek állandó (egy évig vagy annál hosszabb) kezelésének hátterében jelentősen csökken. Az ilyen betegek „átvitele” más protonpumpa-gátlókkal történő kezelésébe azonban javítja állapotukat..

A protonpumpa-gátlókkal történő terápia hátterében hasmenés jelenhet meg (a velünk kezelt betegeknél nem volt székrekedés), különösen krónikus hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő, exokrin hasnyálmirigy-elégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél a protonpumpa-gátlók napi kétszeri alkalmazása szokásos adagokban (in mint antiszekréciós terápia) a komplex kezelés részeként a hasmenés megjelenéséhez vagy fokozásához vezet.

Az egyik kellemetlen mellékhatás a protonpumpa-gátlók hosszantartó alkalmazásakor az volt, hogy egyes betegeknél felfúvódás jelentkezett, amely jelentős felfúvódással és a végbélnyíláson keresztüli akaratlan kibocsátással járt előre nem látható helyzetekben (szállításban, munkahelyi irodai megbeszélések során stb.), Ami elengedhetetlen. rontja a betegek életminőségét. A puffadás megszüntetésére általában alkalmazott hagyományos gyógymódoknak, beleértve a gyógyszereket is, nem voltak pozitív hatásuk, csak a protonpumpa-gátlók dózisainak fokozatos csökkentése után, amelyeket felváltva alkalmaztak e betegek kezelésében, és még ezeknek a gyógyszereknek a törlését követően is javult a betegek állapota..

Különböző publikációkban, amelyek szerzői a protonpumpa-gátlók biztonságosságát hangsúlyozzák, nem említik azt sem, hogy ezen idős és idős betegek hosszú távú alkalmazásának hátterében jelentősen romlik a látás. A tisztesség kedvéért meg kell jegyezni, hogy egy ilyen mellékhatás megjelenésének lehetőségét a protonpumpa-gátlók használatának szabályaira vonatkozó utasítások írják le, amelyeket figyelembe kell venni az idős és szenilis betegek kezelésének célszerűségének eldöntésekor..

Úgy tűnik, hogy a protonpumpa-gátlók által a gyomorban lévő savszekréció erőteljesebb elnyomása a mellékhatások gyakoribb előfordulásához vezethet. A H antagonistáihoz képest azonban2-receptorok esetén a mellékhatások előfordulása nem különbözik szignifikánsan.

Az úgynevezett "megvonási szindrómával" ellentétes bizonyítékok vannak. Amint az egyik publikáció szerzője (T.L. Lapina, 2006) úgy véli, a „megvonási szindróma” nem jellemző a protonpumpa-inhibitorokra. A külföldi szakirodalom egyes publikációinak elemzése során azonban sok minden még mindig nem teljesen világos, és a "megvonási szindróma" jelenléte különféle okoktól függ, beleértve a gyomornyálkahártya HР-szennyeződését. Mindazonáltal egyes kutatók (V.A.Isakov, 2005) úgy vélik, hogy a mai napig nem nyertek meggyőző adatokat arról, hogy az irodalomban leírt protonpumpa-gátlók visszavonása utáni gyomorszekréció növekedése bármilyen hatással lehet a gasztro-nyelőcső lefolyására. reflux betegség.

Megfigyeléseink szerint a protonpumpa-inhibitorokhoz, valamint a H-hoz2-receptorok, amelyeket továbbra is az "elvonási szindróma" jellemez, még inkább az ezomeprazol megszüntetésével, amelyeket a betegek 40 mg-os dózisban írnak fel. Általában ez a szindróma, különösen gyomor-nyelőcső reflux betegségben szenvedő betegeknél észlelhető és gyomorégés és / vagy mellkasi fájdalom visszatérő megnyilvánulásaként jelentkezik, bármely eredeti protonpumpa-gátlóval (standard dózisban) történő hosszú távú kezelés után a gyógyszer abbahagyását követő 4-5. Napon (a kezelés után) jelentkezik. ezomeprazol - néha kicsit később (az 5-7. napon)).

Az elmúlt években néhány hazai publikáció (V. A. Isakov, 2004; V. D. Pasechnikov, 2004) szerzői külföldi adatokra hivatkozva számos olyan nemkívánatos hatásra hívják fel a figyelmet, amelyek a protonpumpa-gátlókkal történő kezelés során jelentkeznek. Ezek mindenekelőtt olyan hatások, amelyek gyakran kapcsolódnak a malignus szövetek esetleges feltételezett transzformációjához. Ebben a tekintetben több kísérlet történt annak tisztázására, hogy a protonpumpa-gátlók alkalmazása súlyosbítja-e a rosszindulatú daganatok kialakulásának kockázatát. A vérszérum gasztrin szintjére gyakorolt ​​esetleges hatásukat a negatív visszacsatolás elve alapján a sósav szekréciója és a gasztrin termelése közötti kölcsönhatás eredményeként bizonyították (minél alacsonyabb a sósav szekréciója, annál magasabb a gasztrin szintje a vérszérumban). Például a gasztrin szintje a vérszérumban az omeprazol hosszan tartó alkalmazásával 2-4-szeresére nő. A gasztrin magas szintje azt jelzi, hogy a parietális sejtekben a protonpumpa-molekulák gátlásával párhuzamosan a D-sejtek szekréciós folyamata, amelyben a szomatosztatin általában szintetizálódik, gátolt..

Az emberi testen a protonpumpa-gátlók hosszabb ideig tartó folyamatos kitettsége hozzájárul a gasztrinszint növekedéséhez és az argyrophil sejtek számának növekedéséhez. Ez a tény azonban nem biztos, hogy jelentős a betegek állapotában. A gyomor savtermelésének hosszú távú gátlása protonpumpa gátlókkal megnöveli a gyomor antrumában a pH-szintet is, ami viszont a gasztrint termelő sejtek felszíni receptorainak gerjesztéséhez vezet, amelyek elkezdik szintetizálni a gasztrint..

Ha a protonpumpa-gátlókat hosszabb ideig alkalmazzák a betegek kezelésében, fennáll annak a veszélye, hogy a gyomornyálkahártya enterochromaffin sejtjeinek hiperpláziája alakul ki, biogén aminokat választva ki (patkányokon végzett kísérleti vizsgálatok kimutatták a karcinoid szindróma kialakulásának lehetőségét ebben a háttérben). Megállapították, hogy egyes betegeknél az enterokromaffin sejtek számának enyhe növekedése nem vezet karcinoidok és noduláris hiperplázia kialakulásához; a HP-vel fertőzött betegeknél azonban kissé megnőhet a krónikus gyomorhurut és a bélmetaplázia előfordulása.

Ismeretes, hogy a gyomornyálkahártya parietális sejtjeire jellemző a protonpumpa-gátlókkal szembeni nagy érzékenység. Mindazonáltal a mai napig nem rögzítettek carcinoid szindróma kialakulását azok hosszan tartó alkalmazásával (különféle állatokon, köztük nyulakon, kutyákon, tengerimalacokon és majmokon végzett kísérleti tanulmányok, valamint az önmagukat egészségesnek tekintő és a különféle betegségekben szenvedők klinikai vizsgálata szerint) "Gasztroenterológiai" betegségek). Az omeprazol 3 vagy több hónapos alkalmazása az átlagos terápiánál 3-4-szer nagyobb dózisban a Zollinger-Ellison-szindróma kezelésében az esetek körülbelül 20% -ában a gyomornyálkahártya G-sejtjeinek noduláris hiperpláziájának kialakulásához vezetett.

Gyakran az epesavakat, a tripszint, a sósavat és / vagy a pepszint tekintik lehetséges tényezőknek, amelyek provokálják a nyelőcső rosszindulatú elváltozásainak kialakulását. Megfigyeléseink szerint mindenekelőtt a konjugálatlan epesavak serkentik a bél metaplazia kialakulását a nyelőcső unilamelláris pikkelyes hámjának hátterében (Barrett-nyelőcső fejlődése) semleges pH-n, amelyet a protonpumpa-gátlók által kifejtett, a savtermelés kifejezett, hosszú távú elnyomása okoz. Ennek a folyamatnak a lényege a gyomor savtermelésének folyamatos, hosszú távú gátlása a protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés során gasztro-nyelőcső reflux betegségben szenvedő betegeknél, ami a gyomorsav jelentős csökkenéséhez vezet (és ennek megfelelően a gyomortartalom térfogatának csökkenéséhez), ami viszont a "hígítás" jelentős csökkenését vonja maga után. »Epesavak a gyomor sósavjával, illetve az epesavak koncentrációjának növekedése a nyelőcső nyálkahártyájára gyakorolt ​​kóros hatásuk intenzitásának növekedésével a gyomor-nyelőcső refluxjának hátterében. Az epesavak nyelőcső nyálkahártyájára gyakorolt ​​hatásának intenzitásának növekedése az egyik legveszélyesebb tényező, amely hozzájárul a nyelőcső adenokarcinóma kialakulásához.

Ennek ellenére egyet tudunk érteni G. Tytgat (2000) véleményével: a protonpumpa-gátlók alkalmazásának előnyei a gastrooesophagealis reflux betegségben szenvedő betegek kezelésében jelentősen felülmúlják az olyan mellékhatások kockázatát, mint a hypergastrinemia, az "elvonási szindróma", a sósav hiperszekréciója, amely az inhibitorok gátlása után következik be. protonpumpa. Az ezekkel a gyógyszerekkel kezelt betegek hosszú távú nyomon követése nem tárta fel lehetséges karcinogén hatásuk jeleit..

Van-e összefüggés a peptikus fekélybetegség csökkenésének és a protonpumpa-inhibitorok alkalmazásának növekedése között a betegek kezelésében? Az elmúlt években két tendenciát figyeltek meg, amelyek lényege a protonpumpa-gátlók használatának gyakoriságának növekedése a savfüggő betegségek kezelésében, ideértve a peptikus fekélybetegség kezelését is, és a peptikus fekélybetegség gyakoriságának csökkenése..

Ami a protonpumpa-inhibitorok alkalmazásának gyakoriságát növeli a betegek kezelésében, ez a tény teljesen egyértelmű: ezeknek a gyógyszereknek a javát bizonyítja az a magas hatékonyság, amely megszünteti az olyan tüneteket, mint a fájdalom az epigasztrikus régióban és a szegycsont mögött savval kapcsolatos betegségekben, valamint a fekélyek, különösen a nyombélfekély gyógyulása. belek, beleértve a HP-vel kapcsolatosakat is. Úgy tűnik, hogy hazánkban is csökkent a peptikus fekélybetegség előfordulása, valamint a peptikus fekélybetegek kórházi ápolásának száma. A kórházba került peptikus fekélyben szenvedő betegek többségénél a fekélyek méretének csökkenését is megállapították (összehasonlítva a 15–20 évvel ezelőtti mutatókkal). Azok a kísérletek, amelyek ezeket a tényeket csak a HP-vel összefüggő peptikus fekélybetegség felszámolási terápiájához kötik, aligha tekinthetők komolyan.

Ismeretes, hogy a HP-vel társuló peptikus fekélybetegség felszámolási terápiáját gyakran nem a következő okok miatt hajtják végre. Először is ez az, hogy az egészségügyi intézmények jelentős részében nincs lehetőség a HP azonosítására szolgáló vizsgálatok elvégzésére, valamint a betegek utólagos vizsgálatára a kezelés befejezése után 4-5 héttel a felszámolási terápia hatékonyságának meghatározása érdekében. Ezen túlmenően az orvosok nem mindig alkalmazzák a leghatékonyabb felszámolási terápiát a HP-vel társuló peptikus fekélybetegségre, amelyet a moszkvai vagy a maastrichti megállapodás fejlesztett ki. Ugyanakkor a H antagonisták széleskörű alkalmazásának lehetősége2-a protonpumpa receptorai és inhibitorai mind a járóbeteg-gyakorlatban, mind a kórházakban kórházban ápolt betegek kezelésében, ami nyilvánvalóan növelte a betegek kezelésének hatékonyságát, csökkentette a peptikus fekélybetegség súlyosbodásait és ennek a betegségnek a kórházi kezelését.

Sajnos a hazai szakirodalomban bemutatott információ a genetikai tényezők hatásáról a protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés hatékonyságára, a beteg testére gyakorolt ​​hatásukhoz kapcsolódó különféle mellékhatások gyakoriságára külföldi adatokon alapul, amelyek az Orosz Föderáción kívül élő betegek vizsgálatára és kezelésére vonatkoznak. Ugyanakkor hazánk különböző régióiban a bennük állandóan lakó népesség élet, táplálkozási és genetikai tényezői befolyásolják a protonpumpa gátlóval rendelkező betegek kezelésének hatékonyságát. Ezért kétségtelen tudományos és gyakorlati érdeke ezeknek a tényezőknek a vizsgálata hazánkban és a kapott adatok összehasonlítása a külföldi tanulmányok anyagával..

Irodalom
  1. Vasiliev Yu. V. A komplikáció nélküli nyombélfekély gyógyszeres terápiájának lehetőségeinek megválasztása (a rabeprazol hatékonyságának tanulmányozása eredményei alapján) // Kísérleti és klinikai gasztroenterológia. 2004. No. 3. P. 14–18.
  2. Vasiliev Yu. V., Kasyanenko VI Az ezomeprazol (nexium), klaritromicin és amoxicillin egyhetes alkalmazásának hatékonysága a Heliucobacter pylori-val társult nyombélfekély kezelésében // Kísérleti és klinikai gasztroenterológia. 2002. 2. sz. P. 47-51.
  3. Isakov V.A. A protonpumpa-gátlók biztonságossága hosszú távú alkalmazással // Klinikai farmakológia és terápia. 2004. No. 13. P. 26–32.
  4. Isakov V.A. A protonpumpa inhibitorok az anti-Helicobacter pylori terápiás sémák alapja // Kísérleti és klinikai gasztroenterológia. 2004. No. 3. P. 40–43.
  5. Lapina T.L. protonpumpa-gátlók: néhány kérdés az elméletről és a gyakorlatról // Pharmateka. 2006. No. 1. P. 61–65.
  6. Lazebnik L.B., Vasiliev Yu.V., Grigoriev P. Ya. Et al. Savfüggő betegségek terápiája: projekt (Első moszkvai megállapodás, 2003. február 5.) // M.: Anakharsis, 2003.16 p..
  7. Lazebnik LB, Vasiliev Yu. V. "Savfüggő betegségek diagnosztikája és terápiája, beleértve a Helicobacter pylori-hoz társuló betegségeket". Programtervezet. Második moszkvai megállapodás, február 6. 2004 // Kísérleti és klinikai gasztroenterológia. 2004. No. 2. P. 5–12.
  8. "Savval kapcsolatos betegségek diagnosztizálása és terápiája, beleértve a Helicobacter pylori-hoz társuló betegségeket is". Harmadik moszkvai megállapodás, február 4 2005 / szerk. LB Lazebnik és Yu. V. Vasiliev // Kísérleti és klinikai gasztroenterológia. 2005. No. 3. P. 3–6.
  9. Pasechnikov V.D. Kulcsok az optimális protonpumpa inhibitor kiválasztásához savfüggő betegségek kezelésére // RZHGK. 2004. No. 3. P. 32–39.

Yu. V. Vasziljev professzor, orvostudományok doktor
Gasztroenterológiai Központi Kutatóintézet, Moszkva

A gyógyszerek listája - protonpumpa-gátlók

A gyomor-bél traktus munkájának normalizálása érdekében különböző hatásspektrumú gyógyszereket alkalmaznak, beleértve a protonpumpa gátlókat. Az ilyen gyógyszerek blokkolják a sósav termelését, és pozitív hatással vannak a gyomor-bél traktus teljes munkájára. A protonpumpa-gátló gyógyszerek listáján szerepel a jól ismert Pantoprazole, Rabeprazole, Omeprazole. A protonpumpa-gátlók hatásmechanizmusát és az ilyen gyógyszerek alkalmazását részletesen leírják a gastritinform.ru weboldalon.

Általános információk a protonpumpa-gátlókról

A protonpumpa-gátlók (PPI-k) az antiszekretoros gyógyszerek, a benzimidazol-származékok olyan csoportja, amelyek kovalens kötéseket képeznek a parietális sejt (H +, K +) -ATPáz molekulával, ami a hidrogénionok átjutásának a gyomormirigyek üregébe történő megszakadásához vezet.

Inhibitorok vagy a protonpumpa blokkolói, olyan gyógyszerek, amelyeket a gyomor-bél traktus magas savtartalmú betegségeinek kezelésére használnak

A protonpumpa-gátlók (PPI-k) a legerősebb hatással bírnak az összes antiszekretoros gyógyszer közül. Ezeknek a gyógyszereknek a használata jelentősen javítja a gyomorban történő túlzott savtermelés által okozott betegségek prognózisát (gyomor és nyombél peptikus fekélye, gastrooesophagealis reflux betegség, Zollinger-Ellison szindróma, NSAID gastropathia, funkcionális dyspepsia).

Valamennyi PPI benzimidazol-származék, amely gyökök felépítésében különbözik egymástól. Ugyanaz a hatásmechanizmus jellemzi őket. A különbségek elsősorban a farmakokinetikához kapcsolódnak. Ennek a gyógyszercsoportnak a képviselői az omeprazol, az ezomeprazol, a lansoprazol, a rabeprazole és a pantoprazol..

Betegségek, amelyeknél protonpumpa-gátlókat alkalmaznak:

  • gastrooesophagealis reflux betegség;
  • a gyomor és a nyombél peptikus fekélye;
  • Zollinger-Ellison szindróma, beleértve a többszörös endokrin neoplazia szindróma kereteit is;
  • funkcionális dyspepsia;
  • NSAID-ok szedésével kiváltott gasztropátia;
  • betegségek és állapotok, amelyek jelzik a Helicobacter pylori fertőzés felszámolási terápiáját.
A PPI mellékhatások ritkák, a legtöbb esetben enyheek és reverzibilisek

A pH-érték növekedésének mértéke és időtartama prediktív tényezők a túlzott savtermeléssel járó betegségek szempontjából. A PPI mellékhatásai ritkák, és a legtöbb esetben enyheek és visszafordíthatók. A PPI-k reverzibilis hypergastrinemiát okoznak. A PPI használata nem jár az atrófiás gyomorhurut, a bélmetaplázia és a gyomor adenokarcinóma fokozott kockázatával.

A protonpumpa gyógyszerek adagolási és felszabadulási formái

Az omeprazolt (losek, omeprol, omez) általában szájon át, 20 mg-os adagban adják be naponta 1 alkalommal reggel, éhgyomorra. Nehezen sebezhető fekélyek esetén, valamint anti-helicobacter terápia során - 20 mg naponta kétszer. A fenntartó terápiával az adag napi 10 mg-ra csökken. Fekélyes vérzés esetén "stressz" fekélyekkel - intravénásan csepp 42,6 mg nátrium-omeprazolt (ami 40 mg omeprazolnak felel meg) 100 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban vagy 5% -os glükóz-oldatban. 10 és 20 mg-os kapszulákban, 42,6 mg omeprazol-nátrium injekciós üvegben kapható.

Pantoprazol - orálisan 40 mg naponta egyszer, reggeli előtt. Antihelicobacter terápiával - 80 mg naponta. Intravénásan csepegtetjük 45,1 mg pantoprazol-nátriumot (ami 40 mg pantoprazolnak felel meg) izotóniás nátrium-klorid-oldatban. 40 mg-os kapszulákban, 45,1 mg pantoprazol-nátrium injekciós üvegben kapható. Lansoprazole (lansap) - 30 mg orálisan naponta egyszer (reggel vagy este). Antihelicobacter terápiával - 60 mg naponta. 30 mg-os kapszulákban kapható.

Milyen gyógyszerek tartoznak a protonpumpa-gátlókhoz

A protonpumpa-inhibitorok (H + / K + -ATPáz-inhibitorok) kovalens kötést hoznak létre a hidrogénszállító enzimmel, végül blokkolják a sósav szekrécióját.

A benzimidazol-származékoknak ez a hatása:

  • Omeprazol: (Omez, Oprazole, Gastrozole, Ultop);
  • Pantoprazol: (Zovanta, Pangastro, Panzol, Pantex);
  • Lansoprazol: (Lanzap, Normicid, Lancerol);
  • Rabeprazol: (Pariet, Barol, Razol);
  • Ezomeprazol: (Esomealox, Nexium, Esozol);
  • Dexlansoprazole: (Dexilant).

A legelső klinikailag alkalmazott PPI az omeprazol volt. A klinikai gyakorlatban az omeprazol - ezomeprazol izomerjét használják, amelyet 2001-ben szintetizáltak Svédországban. Ezt a gyógyszert tartják a leghatékonyabbnak, biohasznosulása magasabb, hosszabb ideig csökkenti a sósav szekrécióját..

A PPI-k hatékonyan és gyorsan kiküszöbölik a gyomorégést, elősegítik a fekélyek korai hegesedését, sőt gátolják a gyomorhurutot okozó baktériumok szaporodását. Kevesebb mellékhatásuk van és hosszabb ideig tart, mint más antiszekretoros gyógyszerek. De nem szabad őket egyedül kezelni..

Amikor savfüggő állapotok tünetei jelentkeznek (szegycsont alatti fájdalom, gyomorégés, nyelőcsőből, gyomorból származó vérzés), diagnózisra van szükség ezen jelek okának azonosításához. És milyen kutatásra van szükség, javasolja a gasztroenterológus. A vizsgálat után az orvos meghatározza a protonpumpa-gátlók szedésének megfelelőségét..

Proton szivattyú blokkolók listája

A protonpumpa inhibitorok vagy blokkolók olyan gyógyszerek, amelyeket a gyomor-bél traktus magas savtartalmú betegségeinek kezelésére alkalmaznak. A protonpumpa gátlót (a gyógyszerek listája bármely gyógyszertárban elérhető) orvos írja fel.

Az összes ilyen típusú gyógyszer működési mechanizmusa azonos, de a szükséges pH-szintet fenntartó hatóanyag koncentrációja és az expozíció sebessége eltér. A savasság mérése után csak orvos veheti fel őket, egy napon belül elvégzik.

A kezelés folyamata több hónap vagy akár év is lehet. A protonpumpa-gátlók biztonságosak a szervezet számára, mivel helyileg hatnak, és nem okoznak függőséget, vagyis a kúra befejezése után nem lehet félni az úgynevezett "megvonási szindrómától"..

Az összes ilyen típusú gyógyszer működési mechanizmusa azonos, de a hatóanyag koncentrációja eltérő, ami fenntartja a szükséges pH-szintet és a hatás sebességét

Ez a fajta gyógyszer nem tompítja a betegséget, hanem teljesen meggyógyítja..

A protonpumpa-gátlókat (új generációs gyógyszerek) a Helicobacter pylori baktérium által okozott betegségek komplex kezelésében alkalmazzák, amelyek egyaránt hozzájárulhatnak a gyomor-bél traktusban jelentkező problémák kialakulásához, és provokálhatják a látszólag gyógyult betegségek visszaesését. Ebben az esetben a kezeléshez főleg a tetraciklin sorozat antibiotikumait adják. Ez az erős antibiotikumok csoportja, ezért semmiképpen sem írhatja fel saját maga.

Omeprazol protonpumpa blokkoló

Régóta ismert, hogy az omeprazol protonpumpa-gátló, de manapság inkább ritkábban kell felírni, mivel az új generációs gyógyszerek jobb hatékonyságban és mellékhatások megnyilvánulásában is jobbak. Nem csak szóban, hanem intravénásan is megengedett, ami hozzájárul a gyors eredmény eléréséhez. A beteg utánkövetését követő 10 évben a betegség relapszusait nem figyelték meg.

Pantoprazol protonpumpa blokkoló

A gyógyszernek köszönhetően a gyomornedv kisebb mennyiségben termelődik, a nyálkahártya nem annyira irritált. Ha vannak fekélyek és erózió, akkor fokozatosan gyógyulnak meg. Korlátozottan alkalmazzák terhes nők és gyermekek kezelésében, az alkalmazás nem kívánatos, ha másik gyógyszer választható.

Rabeprazol protonpumpa blokkoló

Rabeprazol protonpumpa blokkoló

A "Rabeprazole" gyógyszer esetében az utasítás azt jelzi, hogy ez inkompatibilis a folyékony savkötőkkel. A hatás fokozódik, ha a "Warfarin", a "Diazepam", a "Theophylline" és a "Phenytoin" egyidejűleg szedik. Analógok - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol" stb..

Lansoprazol és Esomeprazole protonpumpa blokkoló

A lansoprazol hatékony gyógyszer a gyomor-bél traktus betegségei ellen. Gátolja a gyomornedv termelését. Ezenkívül a gyógyszer leküzdi a Helicobacter pylori baktériumokat. Specifikus antitestek termelődnek intenzíven a gyógyszer hatása miatt.

Az "ezomeprazol" jó gyógyszer gyomorfekély és nyombélfekély ellen. Antibiotikumokkal együtt használható. A betegségek súlyosbodásának fázisában kezel és profilaxisra használják. Elnyomja a Helicobacter pylori szaporodását.

Új generációs gyógyszerek a protonpumpa-gátlók (blokkolók) csoportjából

Az inhibitor egy olyan anyag neve, amely állítólag gátolja az enzimatikus folyamatokat. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a hidrogénpumpa-blokkolók, amelyeket a gyomor-bél traktus betegségeinek kezelésére terveztek, fokozott savasodás kíséretében. A patológia és a pH alapján az orvos kiválaszt egy megfelelő kezelési rendet, meghatározza a protonpumpa-blokkolók adagolásának és időtartamát.

Omeprazol protonpumpa gyógyszer

A terápiás gyakorlatban a leggyakoribb gyógyszer a gyomor kezelésére. Hatékonyságát több éves használat és számos tanulmány bizonyította különböző betegségekben szenvedő emberek csoportjain. Szájon át, vízzel lemossák (a kapszulákat nem lehet rágni). 1-2 darabban (20-40 mg) írják fel 2-4 hétig. A kezelés folyamata a betegség formájától függ, és az orvos az orvosi ellátás színvonalától függően állapítja meg.

A gyógyszer sokoldalúsága az, hogy hosszú terápiák során alkalmazható, anélkül, hogy félne a gyomor karcinogén hatásától.

Protonpumpa gyógyszer Pantoprazole

A gyógyszer sokoldalúsága az, hogy hosszú terápiás kezelések során alkalmazható, anélkül, hogy félne a gyomor karcinogén hatásától. Anti-Helicobacter tulajdonságokkal rendelkezik, és fokozza más gyógyszerek hatását a helicobacker pylori ellen. A hatás egyetlen adag után gyorsan megjelenik, és körülbelül 24 órán át tart. Négyhetes terápiával, napi 40 mg dózisban a teljes remisszió kimutatható a 2-3. Stádiumú gasztro -ophagealis reflux betegségben szenvedő betegek 83% -ában, 8 hét után - 93% -ban.

Lansoprazole protonpumpa gyógyszer

Ez a gyógyszer képes a legnagyobb mértékben csökkenteni a sósav termelését. A biohasznosulás meghaladja a 85% -ot. A maximális koncentráció a plazmában 4 óra múlva van. A vizelettel és az epével ürül. Savval labilis, ezért granulátumok formájában használják a gyomor pusztulásának legyőzésére. A betegségtől függően a lansoprazolt napi 15, 30 és 60 mg dózisban írják fel. A kezelés ideje alatt a szoptatást fel kell függeszteni.

Ezomeprazol protonpumpa gyógyszer

A nexium (ezomeprazol hatóanyag) az egyik legújabb protonpumpa-gátló. Forradalomnak nevezik a savval kapcsolatos betegségek kezelésében. Naponta egyszer 20 vagy 40 mg-ot írnak fel, vízzel lemossák vagy feloldják benne. Semmi esetre sem szabad rágni vagy összetörni a tablettát.

A protonpumpa gyógyszerek mellékhatásai

A mellékhatás ritka, reverzibilis és enyhe. A PPI-kezelés nem jár az atrófiás gyomorhurut, a bélmetaplazia és az adenokarcinóma fokozott kockázatával..

Ritka mellékhatások:

  • álmosság (vigyázzon a sofőrökre);
  • fejfájás;
  • aszténia (szédülés, gyengeség, hányinger);
  • dyspepsia (hasmenés, székrekedés);
  • fájdalom a lábakban, ízületekben;
  • allergia (csalánkiütés, viszketés);
  • a hematopoiesis csökkenése (a vérsejtek - leukociták, vérlemezkék képződésének csökkenése).
Szédülés fordulhat elő PPI-k esetén; hányinger

Ha gyanítja és azonosítja ezeket a tüneteket, forduljon orvosához. Az új generációs gyógyszereknél általában nincsenek mellékhatások..

A protonpumpa-gátlókkal történő kezelés elrejtheti az onkológiai patológia tüneteit, ezért szedése előtt orvoshoz kell fordulni és vizsgálaton kell átesni a rák kizárása érdekében. Azoknak a személyeknek, akiknél a terápia során hányás jelentkezett, különösen vérszennyeződésekkel, a széklet színének, állagának és szagának megváltozásával, valamint hirtelen fogyással, azonnal segítséget kell kérniük. Szükséges kiválasztani azt a gyógyszert, amely alkalmas egy adott betegség kezelésére

Az abszorpció lassul idős betegeknél, csökkent méregtelenítésben és metabolizáló májfunkcióban szenvedő betegeknél. Nem megfelelő megoszlási térfogat vesebetegségben. A protonpumpa-blokkolók nem alkalmasak minden kórképre, ezért nem szabad öngyógyítani. A leghatékonyabb és leghatékonyabb gyógyszeres terápia kiválasztásához orvoshoz kell fordulni..

Protonpumpa-gátló gyógyszer kereskedelmi nevek

A protonpumpa-gátlók csoportjából különböző gyógyszerek széles skáláját mutatják be a hazai gyógyszerpiacon:

  • hatóanyag omeprazol: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gastrozole, Demeprazole, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazole, Omeprazole, Omeprazole-A, Omepraz acri, Omeprazole-E.K., Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitiksid, Ormizak -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast;
  • a hatóanyag az omeprazol, ezen kívül a gyógyszer észrevehető mennyiségű nátrium-hidrogén-karbonátot tartalmaz: Omez insta;
  • hatóanyag omeprazol + domperidon: Omez-d;
  • hatóanyag pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosatsid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera;
  • lansoprazol hatóanyag: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellet, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur;
  • rabeprazol hatóanyag: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (korábban Zolispan néven), Ontaym, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol;
  • az ezomeprazol hatóanyag: Nexium, Neo-Zext, Emanera;
  • dexlansoprazole hatóanyag: Dexiláns;
  • hatóanyag naproxen + ezomeprazol: Vimovo (osteoarthritis, reumás ízületi gyulladás és spondylitis ankylopoetica fájdalmának kezelésére írják fel olyan betegeknél, akiknél fennáll a peptikus fekély kialakulásának kockázata).

Oroszországban olyan gyógyszereket regisztráltak, amelyek három komponensű kapszulák és tabletták, amelyek a Helicobacter pylori felszámolására szolgáló "hármas terápia" napi adagjának felelnek meg: a Pilobact az "omeprazol + tinidazol + klaritromicin" és a Pilobact AM kombinált "omeprazol +" hatóanyag kombinált hatóanyagával. klaritromicin ".

Ezenkívül számos olyan protonpumpa-gátló található a volt szovjet köztársaságok gyógyszerpiacán, amelyeket Oroszországban nem regisztráltak, különösen:

  • omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Cerol;
  • pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera;
  • lansoprazol: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol;
  • rabeprazol: Barol-20, Geerdin (por oldatos injekcióhoz és bélben oldódó bevonattal ellátott tabletta), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20.

Németországban bejegyzett márkák: Antra és Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazole) stb..